第二章 抗微生物药 第二节 抗生素 药物应用护理知识 药理学.pptVIP

第二章 抗微生物药Antimicrobial Drugs 甘肃省卫生学校 田卫东 第二节 抗生素 一、β-内酰胺类 二、大环内酯类 三、氨基糖苷类 四、四环素类与氯霉素 五、其他它抗生素 目标要求 1.掌握临床常用抗生素如β-内酰胺类抗菌作用、适应证、不良反应和用药护理。 2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用药护理。 3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护理。 4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点及应用。 一、β-内酰胺类 本类药是一类化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素。包括青霉素类、头孢菌素类和其他β-内酰胺类。 抗菌机制 ①抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 ②激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。 为繁殖期杀菌剂。 细菌耐药机制 ① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。 ③ β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。 ④ 改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。 ⑤加速药物外排。 ⑥ 改变PBPs。使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。 （一）青霉素类 青霉素G(Penicillin G) 抗菌谱 G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒、回归热、钩端螺旋体 耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药金葡菌易产生青霉素酶。 天然青霉素 青霉素G-不良反应 2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。 3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾盐为重。 (2)水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：青霉素鞘内注射一次超过2万U或大剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。 1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。 2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。 3.对人和动物毒性小，对真菌无效。 4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。 小结 天然青霉素的特点 本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法合成的一类青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过敏反应。 部分合成青霉素 分类 常用药物 特点及应用 耐酸不耐酶青霉素类 青霉素V　　非奈西林 口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不耐酶。用于轻度和中度感染。 耐酸耐酶青霉素类 苯唑西林　 氯唑西林 口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。 广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林 对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌作用，但对铜绿假单胞菌无效，且耐酸不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染。 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林　磺苄西林　替卡西林　　　 不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用，对铜绿假单胞菌作用强。主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别是铜绿假单胞菌引起的严重感染。 主要作用于革兰阴性菌的青霉素类 美西林　　　替莫西林 主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引起的泌尿道、软组织感染。 （二）头孢菌素类 分类及代表药 抗 菌 谱 对 ?-内酰胺酶稳定性 肾毒性 临床用途 第一代 ~氨苄、 ~唑啉 ~噻吩、 ~拉啶 G+菌 部分稳定 较大 耐药 金葡菌感染 第二代 ~呋辛、 ~孟多~克洛 G+菌↓、G-菌 部分厌氧菌 较稳定 低 G-菌感染 第三代 ~噻肟、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 G+菌↓↓、G-↑菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌 较高稳定 无 尿路感染 严重感染 第四代 ~吡肟、 ~匹罗 G+菌、 G-杆菌 更稳定 无 替代第三代 用于G-菌感染 本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。 不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。 第三代头孢菌素类的特点 1.抗菌谱广，杀菌力强 2.对?-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3.t?长，分布广，穿透力强 4.无肾毒性，过敏反应少 5.临床用途广泛 与青霉素类相比 1.作用机制相同 2.对?-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % ~10%）  1.头霉素类 头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似。2.碳青酶烯