澳抒达环酯红霉素干混悬剂 知识介绍.pptVIP

; 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类有12～16碳内酯环共同化学结构的弱碱性抗生素。因具有共同的内脂环化学结构而得名。1952年发现代表品种红霉素，目前市场上畅销的大环内酯类抗生素阿齐霉素、罗红霉素和克拉霉素都是其衍生物 ：;（1）.早期开发的主要大环内酯类抗生素： ??? 红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载)；依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素抗坏血酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素碳酸乙酯等。 ? ?（2）.近年来开发的主要大环内酯类抗生素 ???? 罗红霉素(Roxithromycin)、阿齐霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)、环酯红霉素（Davercin）。 ;1、大环内酯类抗生素按化学结构分为： 　 （1）.14元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、 环酯红霉素、…… （2）.15元大环内酯类： 阿齐霉素 （3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、 　　　罗他霉素…… ; 抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。  （1）、过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、磺胺类等抗生素。  （2）、肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、林可霉素等。  ; 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强； 对支原体、衣原体等作用明显增强； 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。;类别;6、国内常用大环内酯类抗生素比较;7、主要大环内酯类抗生素市场概况 （1）、国内主要抗生素制剂销售构成： 最近四年国内市场上抗生素的销售额呈明显的上升趋势，统计数据显示，2005年全国市场上抗生素制剂的销售额为230亿元，2006年销售额是250亿元，2007年销售额为290亿元，2008年???年的销售额预计为330亿元人民币。 2008年1季度的数据统计中，头孢类抗生素的销售额最高，占据41%的市场份额；其次是喹诺酮类抗生素，占13%的份额；大环内酯类抗生素占8%的份额。 ;（2）、大环内酯类抗生素市场概况 自1952年，美国礼来公司推出了大环内酯类抗生素第一代产品---红霉素以来，大环内酯类的药品不断扩充，包括红霉素及其衍生物引起了世界各国医药界的重视，由于其特有的疗效，新产品的不断开发，应用领域的拓宽和发展，在当前各种β-内酰胺及喹诺酮类药物纷纷崛起时，其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。 国内近年来大环内酯类抗生素发展形势很好，据SFDA南方医药经济研究所医院用药数据库显示，2008年1季度的数据统计中，大环内酯类抗生素占8%的份额，抗生素销售排名第三，2007年更比2006年增长10.9%，其医院市场规模达到了17亿元人民币，而且每年都有继续扩大的趋势。 在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素、阿奇霉素，克拉霉素，由于较好地解决了副作用，在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面，使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。而传统的乙酰螺旋霉素和红霉素已经成为普药，使用量逐渐下降，其市场更多地将被后起之秀取代。;（3）、大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序 ;8、大环内酯类抗生素发展前景 ???? 据分析，今后红霉素及其衍生物系列产品的市场仍有较大的拓展空间，销售额还将不断增加，理由为： ???? （1）、红霉素特别是其衍生物疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，既可口服，又可注射，不良反应小，对一些细菌感染的疾病有独特的疗效，如对军团菌肺炎和支原体肺炎、泌尿生殖系统感染（包括性病）等。此外，近几年我国革兰氏阳性菌的感染率又有所抬头，患病率增高，红霉素及其衍生物对该菌疗效尤为优良，后市用量将不断增长； ;? （3）、随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性也逐渐上升，使大环内酯类抗生素的应用受到一定限制。近年来随着对红霉素研究开发的深入开展，一些高效、长效，生物利用度好，各具特色的新型红霉素半合成衍生物具有更大的市场潜力； 　（4）、环酯红霉素就是新型大环内酯类抗生素中颇具潜力的代表。环酯红霉素结构