03.外周神经系统药物.pptVIP

掌握传出神经系统受体的分类，各型受体激动时的生理效应 熟悉传出神经系统药物的作用方式及分类 了解传出神经按递质的分类，主要递质（Ach和NA）的体内过程 特点 （1）不受意识的支配 （2）有节前神经纤维、节后神经纤维 （3）有交感和副交感两种纤维成分，多一起支配同一器官。 自主神经系统特点 ● 交感神经 人清醒、运动、应激状态下兴奋 兴奋时一般支配： 心血管系统、呼吸系统 ●副交感神经 人睡眠、休息、恢复体力状态下兴奋 兴奋时一般支配： 消化系统、泌尿系统 二、传出神经的递质和受体 传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素 （一）突触 突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。 （二）传出神经按递质分类 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。 1、胆碱能神经： 1.交感、副交感节前纤维 2.副交感节后纤维 3.运动神经 4.支配肾上腺髓质的神经纤维 5.极少数交感N节后纤维(支配汗腺和骨骼肌血管舒张) 2、去甲肾上腺素能神经: 大部分交感神经节后纤维 （三）传出神经系统的受体 （1）受体命名 1、胆碱受体：能选择性与Ach相结合的受体 2、肾上腺素受体：能选择性与NA、肾上腺素相结合的受体 α型作用：血管收缩, 瞳孔扩大, 糖原分解、异生↑ β型作用： β1受体：心脏兴奋，肾素释放↑， 脂肪分解↑ β2受体：平滑肌舒张，糖原分解、异生↑ 三、传出神经系统药物的基本作用及分类 （一）基本作用 1.直接作用于受体： 激动药 阻断药或拮抗药 2.影响递质 (1)影响递质释放 ①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等 ②抑制递质释放如肉毒杆菌毒素等 (2)影响递质转运和贮存如利舍平等 (3)影响递质的转化如ChE抑制药：新斯的明等 (二）分类（自学） 第二节 拟胆碱药 掌握毛果芸香碱的药理作用和临床用途，新斯的明的药理作用、临床用途及不良反应 熟悉胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制，有机磷急性中毒症状和解磷定的解毒机理 拟胆碱药分类 1、M、N胆碱受体激动药 ： 乙酰胆碱 2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 3、N胆碱受体激动药：烟碱 4、胆碱酯酶抑制药：新斯的明 一、M胆碱受体激动药： 硝酸毛果芸香碱 化学名：（3S,4R）－3－乙基－4（1－甲基咪唑基－5）甲基－3H－二氢呋喃－2 硝酸盐，又名匹鲁卡品 理化性质 在水中易溶 五元内酯环，不稳定 水解 差向异构化 药理作用：直接激动M受体而产生M样作用 1.眼: 缩瞳,降低眼压,调节痉挛,近视 （1）缩瞳：兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 （2）降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 　睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 腺体分泌增加: 汗腺, 唾液腺为主 临床应用 1.青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥：口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 二、抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶 真性:对Ach特异性高 假性:对Ach特异性低 胆碱酯酶抑制药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明 化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺，又名普洛斯的明，普洛色林。 理化性质 本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦。Mp.171～176℃，熔融时分解。极易溶于水，水溶液呈中性；易溶于乙醇和氯仿；几乎不溶于乙醚。 本品含酯类结构，水解生成间二甲氨基苯酚钠，加入重氮苯磺酸试液后，偶合成偶氮化合物而显红色。 药理作用 药动学：口服吸收少。不易通过血脑屏障(BBB)和角膜。故对中枢和眼无明显作用。 药理作用:与Ach竞争抑制ChE，抑制Ach水解