药化总复习2010精品.ppt

枸橼酸他莫昔芬 雌激素受体拮抗剂 遇光不稳定，对紫外光敏感 本品与醋酐-吡啶（1：5)混合，水浴加热，溶液颜色由黄色变为红色 雄激素——甲睾酮 能否口服？ 本品加硫酸-乙醇溶液溶解，即显黄色并带有黄绿色荧光 遇硫酸铁铵溶液，显橘红色，后变为樱红色 蛋白同化激素——苯丙酸诺龙 本品的甲醇溶液与盐酸氨基脲缩合，生成缩氨脲衍生物，熔点182℃ 5?-还原酶抑制剂 非那雄胺 雄性激素受体拮抗剂 氟他胺 抗雄激素药物 孕激素——黄体酮/孕酮 本品的甲醇溶液，加亚硝基铁氰化钠，碳酸钠及醋酸铵，摇匀，放置，显蓝紫色 与异烟肼缩合生成黄色的异烟腙 炔诺酮 本品的乙醇溶液遇硝酸银试液，生成白色炔诺酮银盐沉淀 炔诺孕酮 本品的乙醇溶液遇硝酸银试液，生成白色银盐沉淀 抗孕激素——米非司酮 糖皮质激素与盐皮质激素结构的异同点 孕甾烷基本母核和含有△4-3，20-二酮、21-羟基功能基 通常同时具有17α羟基11-氧（羟基或氧代）的为糖皮质激素 不同时具备的为盐皮质激素 糖皮质激素结构修饰 1,　C-21位的修饰 2,　C-1位的修饰 3，C-9位的修饰 4，C-16位的修饰 5，C-6位的修饰 修饰的结果（抗炎活性、水钠潴留各如何） 肾上腺皮质激素——醋酸地塞米松 本品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的红色沉淀 加乙醇制氢氧化钾试液，水浴加热，冷却，加硫酸煮沸，即有醋酸乙酯的香气 经有机破坏后，显氟离子反应 第十二章 维生素 维生素A醋酸酯 类型：维生素A1，A2，来源不同 维生素A原：β-胡罗卜素 空间结构：全反式 缺乏疾病 维生素A醋酸酯 在酸碱性溶液中，易发生水解反应 其氯仿溶液，加入三氯化锑的氯仿溶液后，即显蓝色，逐渐变为紫红色。可产生强黄绿色荧光，可作维生素A定量、定性分析的依据 。 对紫外线不稳定，且易被空气中的氧气氧化。加热或金属离子的存在会加速反应的进行 对酸不稳定，遇酸可发生脱水反应，生成脱水维生素A 维生素 D3 含有较多的双键，对光敏感，易被氧化变质 体内合成 体内代谢 维生素E醋酸酯 维生素E醋酸酯在酸溶液和碱溶液中回流，水解为游离的消旋α-生育酚，可被三氯化铁氧化，生成对生育醌和二价铁离子，后者能与联吡啶作用生成血红色配合物 加无水乙醇溶解后，在加硝酸并微热，生成生育红，溶液显橙红色 维生素K3 水溶液遇光和热，部分可发生异构化，反应产物2-甲基-1，4-萘氢醌-3-磺酸钠与邻二氮杂菲试液作用产生红色沉淀 不稳定，易分解失效：本品的水溶液与甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。 维生素B1/盐酸硫胺 固体干燥环境中性质稳定 本品水溶液遇酸较稳定 与空气接触或碱性条件下易被氧化——硫色素 水溶液在pH5-6，遇碳酸钠或亚氢硫酸钠可发生分解 能与某些生物碱试剂发生反应，生成沉淀：与碘化汞钾→黄色沉淀；三硝基苯酚→扇形结晶；与碘试液→红色沉淀 维生素B2/核黄素 酸碱性：两性 水溶液呈黄绿色荧光，pH6-7时，荧光最强。加入酸或碱后，荧光立即消失 固体干燥时性质稳定，水溶液遇光易分解：碱性条件下，感光黄素；酸性条件下，光化黄素 具有氧化、还原两性，能被强氧化剂氧化而破坏；如遇还原剂如连二亚硫酸钠或维生素C等，又可被还原为无荧光的二氢核黄素并从水中析出， 维生素B6/盐酸吡多辛 固体干燥状态下稳定，水溶液遇空气可被氧化，pH升高，氧化速度加快 中性或碱性溶液中遇光分解 与三氯化铁呈红色 能与氯亚氨基-2，6-二氯醌作用生成蓝色化合物，数分钟后转为红色 维生素 C C-3上的羟基可与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液反应，生成C-3烯醇钠盐。 在强碱如浓氢氧化钠溶液中，内酯环被水解，生成酮酸钠盐 。 硝酸银、氯化铁、碱性酒石酸铜、碘、碘酸盐及2，6-二氯靛酚也能氧化Vitamin C成为去氢抗坏血酸。 Vitamin C被氧化为去氢抗坏血酸后，更易水解，生成2，3-二酮古洛糖酸，进一步氧化为苏阿糖酸和草酸而失活。 贮存中颜色加深，其主要原因是在空气、光线、温度等的影响下，氧化生成去氢维生素C，在一定条件下发生脱水，水解和脱羧反应而生成糠醛，以至聚合呈色。 卡马西平 氯雷他定 马来酸氯苯那敏 联苯双酯 巯嘌呤 硫酸阿托品 沙丁胺醇 溴新斯的明 盐酸美西律 盐酸异丙嗪 盐酸西替利嗪 克拉维酸钾 奥美拉唑 卡莫西汀 吗啡 非核苷类利巴韦林/三氮唑核苷 白色或无色结晶性粉末；易溶于水； 常温下稳定，光照下易变质 本品水溶加氢氧化钠试液，加热至沸。即产生氨气 1．逆转录酶抑制剂 （1）核苷类：齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、 去羟肌苷、 阿巴卡韦 （2）非核苷类：、依法韦仑、奈韦拉平、 地拉韦啶 2．HIV蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、洛匹那韦