鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂及其结构特点和机制-张一宾.pdfVIP

鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂及其 结构特点和机制 张一宾 上海市农药研究所 2011.12 LOGO 目 次 LOGO Ⅰ 鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 Ⅱ 主要的鱼尼汀受体作用剂品种 Ⅲ 鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的结构特点 Ⅳ 鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的机制 Ⅴ 结语 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 从天然物质中寻求农药先导物是当今世界农药发 展的重要方向。其中为数达50余万种的植物是人 们研究的重点。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 从植物中人们开发了不少具杀虫活性的物质，其 中有的还形成系列杀虫剂类别。 如：箭毒碱→氨基甲酸酯类 除虫菊素→拟除虫菊酯类 鱼藤酮→哒嗪酮类 烟碱→新烟碱类 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 近年，人们从鱼尼汀类植物所针对的鱼尼汀受体 （ryanodine receptors，RyRs ）开发了作用于鱼 尼汀受体的一类新的杀虫剂。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 鱼尼汀系存在于一种大风子科的豆类等植物中（ 特别是Ryania speciosa V. ）。在南美，几千年来 曾将其提取物涂于箭头上来捕杀猎物。20世纪中 期起，有美国默克公司开始关注此类植物。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 最早美国天然物专家Penick等从剁碎的鱼尼汀中用 水提取了鱼尼汀(ryania)。美国默克公司以 Ryanex®的商品名于1942年8月申请专利 (USP2400295)并进行销售。 由于毒性问题，1997年，EPA宣布登记失效。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 1948年，有人分离了鱼尼汀中活性最高的物质 之一——鱼尼汀碱（ryanodine ）。其粗品的活 性比鱼尼汀高700倍。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 由于鱼尼汀碱结构十分复杂，故难以人工合 成。 另外，发现自然界中亦有很多物质含有鱼尼汀 碱，但担心安全等问题，并未很好开发。此担 扰源于鱼尼汀作为猎捕哺乳动物的箭毒之缘及 对水生之物的毒性。 Ⅰ鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的发展沿革 LOGO 尽管鱼尼汀本身因毒性问题而受责疑，但作为 靶标的鱼尼汀受体则引起人们极大的兴趣。有 人将其作为新杀虫剂开发的方向。 经过长期的努力，人们终于开发了一批作用于 鱼尼汀受体的新颖杀虫剂，并形成了新的杀虫 剂系列品种——鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂。 Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 LOGO 1. 氟虫双酰胺（flubendiamide ） 由日本农药公司于1998年成功开发的第一 个邻苯二甲酰胺类的鱼尼汀受体作用剂类杀虫 剂。近年与拜耳公司合作进行市场和复配制剂 的开发。2009年市场约0.35亿美元。 Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 LOGO 2. 氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole ） 为杜邦公司开发的邻氨基苯甲酰胺类鱼尼汀 受体作用剂。商品名为Rynaxypyr 。原计划于 2010 年达1亿美元销售额，2012 年超过2 亿美 元。由于该药剂卓著的性能，其在2009年即已 达到2.20亿美元的市场。 Ⅱ主要的鱼尼汀受体作用剂品种 LOGO 3. 氰