[医药]镇痛药.pptVIP

镇痛药  Potent analgesics) 学习要点: 1. 重点掌握吗啡和度冷丁的药理作用, 作用机理,临床应用和应用时注意的问题.2. 了解可待因,美沙酮,镇痛新,二氢埃托啡,曲马朵的作用特点.3. 了解纳洛酮的作用特点. 请思考以下问题:1. 在你的生活过程中是否感受过疼痛?疼痛时你有什么样的反应(行为和情绪)?2. 疼痛时,你是否用过止痛药?药物的名字是什么?3. 疼痛有什么样的生物学意义?生物体没有痛觉行不行,为什么? 疼痛概述brief description about the pain 分类：快痛（sharp）和慢痛（dull） 疼痛：多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克 临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义 具有缓解疼痛作用的药物分类 镇痛药(analgesics)：作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药 阿片生物碱类（吗啡） 人工合成镇痛药（度冷丁等） 具有镇痛作用的其他药 解热抗炎镇痛药（阿司匹林等） 第1节 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium） 是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱,分为： ☆ 菲类(吗啡、可待因等)☆ 异喹啉类（罂粟碱等） 吗啡morphineRelationship of structure and response 药理作用(1) pharmacological actions（1） ☆ 中枢作用(central nervous system) ◇ 镇痛(analgesia)与欣快感（euphoria)： 特点： ☉ 强大，选择性高，各种痛有效； ☉ 提高对痛的耐受及感受欣快， 处于“痛而不苦”的状态； 主要部位：中脑导水管周围灰质。 ◇ 镇静(sedation)：消除焦虑、紧张、恐惧等 ◇ 呼吸抑制(breathing inhibition)：潮气量↓，呼吸节律不规整（延脑呼吸中枢和桥脑呼吸调整中枢） ◇ 镇咳(depressed cough):抑制咳嗽中枢（孤束核，药物有可待因和右美沙芬） ◇ 其他(other actions)：瞳孔缩小（桥脑缩瞳核）恶心，呕吐（催吐化学感受区,CTZ） 药理作用(2)pharmacological actions （2） ☆ 平滑肌兴奋作用(excitment of smooth muscles) ◇ 胃肠道：张力↑，蠕动↓，引起便秘； ◇ 胆道：收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛； ◇ 支气管：平滑肌痉挛，支气管哮喘禁用； ◇ 膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留； ◇子宫：抑制子宫收缩，延长产程。 ☆ 心血管系统 (cardiovascular system) ◇ 扩张血管，引起体位性低血压 △ 促进组胺释放 △ 抑制血管运动中枢 △ 交感张力↓ ◇ 扩张脑血管，引起颅内高压 △ 抑制呼吸，体内CO2蓄积 △ 脑血流量增加 镇痛机制 (analgesic mechanism) ☆ Discovery and composition of the endogenous analgesic system ? 阿片受体 ? 内源性阿片样活性物质 ? 脑啡肽神经元 ☆ 阿片受体 (opioid receptor) ◇ Discovery of the receptors： 1973年，三个实验室同时发现；◇ Characteristics of the receptors： △ 高效性和选择性 △ 严格的立体特异性 △ 有特异的拮抗剂 ◇ Distribution of the receptors：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠肌。 ◇ Types：μ、κ 、δ 、σ ☆ 内源性阿片样活性物质（内阿片样肽 opioid peptids） ◇ 脑啡肽：甲啡肽（M-enkephalin） 亮啡肽（L－enkephalin） ◇ 内啡肽：β-内啡肽（β-endorphin） ◇ 强啡肽 （dynorphin）☆ Biologic actions of the endogenous analgesic system  啡类吗药物与阿片受体（μ）结合，模拟内阿片样的作用。 临床应用(C