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药剂学辅料总结
药剂学辅料总结 1.液体制剂
溶剂
极性
水
蒸馏水或精制水
甘油
多外用,30%以上有抑菌作用,保湿滋润延长局部药效
二甲基亚砜
溶解范围广,有刺激性,“万能溶剂”
半极性
乙醇
95%乙醇 溶解能力强,有生理活性,易挥发燃烧
聚乙二醇(PEG)
与水不同比例为良好溶剂,外用保湿
丙二醇
内服或注射液 促经皮与粘膜吸收
非极性
脂肪油
植物油,制备洗剂、搽剂、滴鼻剂
石蜡
加油性抗氧剂,润肠通便,口服和洗剂
乙酸乙酯
搽剂
表面活性剂(增溶剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂)
阴离子型:肥皂型、硫酸化物、磺酸化物
阳离子型:季胺化物(杀菌、防腐)
两性离子型:卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型(人工)
附加剂
增溶剂
表面活性剂+难溶性
助溶剂
在药物溶解(配制)时,加入第二种物质,使其形成络合物复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程①络合,?②复盐(分子复合物),?③分子缔合物
防腐剂
①苯甲酸与苯甲酸钠
②羟苯烷基酯类(parabens,尼泊金类)
③山梨酸(sorbic acid)
④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)
⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane)
⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)
⑦桉叶油(eucalyptus oil) ?
⑧桂皮油 ?
⑨薄荷油
矫味剂
甜味剂
天然甜味剂:蔗糖、单糖浆、矫味糖浆、甜菊苷
合成甜味剂:糖精钠、阿斯帕坦
芳香剂
天然香料:薄荷水、桂皮油
人造香料:苹果香料、香蕉香蕉
胶浆剂
天然:阿拉伯胶、琼胶、明胶
半合成:羧甲基纤维素钠、甲基纤维素
泡腾剂
枸橼酸、酒石酸
碳酸氢钠、碳酸钠
湿润剂
多为表面活性剂。口服混悬剂常用山梨酯类、磷脂类、泊洛沙姆等。
乳化剂
显著降低水油两相的表面张力。
分类:表面活性剂类、亲水高分子乳化剂(阿拉伯胶、卵磷脂等)、固体粉末乳化剂(O/W氢氧化镁、W/O氢氧化钙等)、辅助乳化剂(MC\CMC、鲸蜡醇等)
缓冲剂
调节pH使溶剂稳定
助悬剂
增加物理稳定性。多为高分子化合物。常用阿拉伯胶、西黄蓍胶(天然)、甲基纤维素、CMC等。
絮凝剂
降低电位,使微粒发生絮凝。电解质,带负电荷
反絮凝剂
升高电位,防止发生絮凝。电解质,带正电荷
抗氧剂
增加化学稳定性
着色剂
天然(焦糖)、合成(苋菜红等)
2.注射剂
注射用水
纯化水经蒸馏所得的水
注射用油
植物油:大豆油、麻油,茶油,油酸乙酯,苯甲酸苄酯(辅助溶剂)
其它(非水溶剂)
乙醇(50%),丙二醇(10%-60%),聚乙二醇(PEG300~400),甘油(1%-50%)
缓冲剂
醋酸、醋酸钠;枸橼酸、枸橼酸钠;乳酸;酒石酸、酒石酸钠。调PH,满足某些药物的溶解度要求
等渗调节剂
氯化钠(0.5-0.9%),葡萄糖(4-5%),甘油(2.25%)
抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲
抑菌剂
只在必要时加入。采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入适宜的抑菌剂。剂量超过5ml时要慎重选用。供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
螯合剂
EDTA-2Na
稳定剂
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
增溶剂、润湿剂
或乳化剂
用的较多的是聚山梨酯80(吐温80)。但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。
助悬剂
在混悬型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。还有:甲基纤维素、明胶。
一般混悬剂
助悬剂:甘油、糖浆;树胶类、纤维素类
润湿剂:吐温类、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
絮凝剂与反絮凝剂:电解质
3.固体制剂 片剂 填充剂/稀释剂/吸收剂 最常用。常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用 预胶化淀粉 多功能辅料。具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象 糊精 有较强黏性,用量过多会使片面出现麻点等现象和影响崩解。常与糖粉、淀粉配合使用 乳糖 性质稳定,无吸湿性,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,有良好流动性和黏合性,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。 微晶纤维素 (MCC) 纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素。有良好的流动性和可压性,兼有润滑、助流、崩解和黏合作用。适用于粉末直接压片和湿法制粒,不适用于包衣片。 无机盐类 主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙),性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。对药
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