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抗微生物药物概论;一、抗微生物药与化学治疗学;(1) 定义 :细菌和其他微生物、寄生虫及癌细
胞所致疾病的药物治疗。
包括: 抗微生物药(antimiczobial drug)
抗寄生虫药(antiparasitic drug)
抗癌药(anticancer drug)
;2、抗微生物药物(antimicrobial drugs)
(1) 定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用
于防治病原微生物感染性疾病的药物。
包括: 抗菌药(antibacterial drugs)
抗真菌药(antifungal drugs)
抗病毒药(antiviral drugs); (2)?评价指标
a. 抗菌谱 (antibacterial spectrum)
窄谱抗菌药与广谱抗菌药
b. 抗菌活性 (antibacterial activity) 抑菌药与杀菌药
体外活性表达方式
最低抑菌浓度与最低杀菌浓度;二、抗菌作用机制;1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3.影响胞浆内生命物质的合成
—— 影响叶酸代谢
—— 抑制核酸合成
—— 抑制蛋白质合成; N-乙酰胞壁酸前体
N-乙酰胞壁酸
消旋酶
合成酶 粘肽合成酶
N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽
五肽复合物 脂载体 二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——;
谷氨酸 食物
+ 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸
+
对氨苯甲酸 一碳单位
(PABA)
核酸合成;
喹诺酮类
抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓
利福平
抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓;氨基苷类;休息一会;?-内酰胺类抗生素;包括
1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素
3、非典型的?-内酰胺类抗生素;第 一 节
抗菌机制、影响因素及耐药性;与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘肽
合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成。
2. 激活细菌自溶酶。;;抗菌作用与抗菌谱 杀菌药
G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体 苍白密螺旋体、钩端螺旋体; 体内过程 不耐酸
主要分布细胞外液及组织间液
主要经尿排泄,与丙磺舒协同作用
临床应用 链球菌感染性疾病
(肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等)
脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎
螺旋体感染(出血热、梅毒)
G+杆菌感染(破伤风、白喉等);;1. 口服青霉素类:苯氧青霉素类
青霉素Ⅴ (penicillin V)
非奈西林 (phenethicillin)
特点:耐酸,不耐酶
2. 耐酶青霉素类:异恶唑类青霉素
苯唑西林 (oxacillin)
氯唑西林 (cloxacillin)
双氯西林 (dicloxacillin)
氟氯西林 (flucloxaci
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