糖尿病的口服降糖药治疗2PPT.ppt

作用机理 α-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-糖苷酶，延缓α-糖苷酶将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。 常用药物 1 阿卡波糖：拜糖平和卡博平， 50mg/片，最大量300mg/d，分3次服用，与第1口饭嚼服。 主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过程 。 2伏格列波糖和米格列醇：选择性地抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶），使双糖分解为单糖的过程受阻。倍欣： 日本产 0.2mg/片，最大量0.6mg/d。 适应症 1 2型糖尿病，特别适用于超重和肥胖者。 2 1型糖尿病胰岛素治疗的辅助治疗。 3 IGT患者。 禁忌症 1 严重的胃肠道疾病及胃肠功能紊乱。 2 妊娠及哺乳。 副作用 主要是胃肠道反应，原因：未被分解的碳水化合物被细菌分解产气。 故从小剂量开始逐渐增加剂量，以减少副作用。 餐时血糖调节剂（列奈类药物） 糖尿病的口服降糖药治疗 口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分。 临床实践证明: 单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的。 口服降糖药 1 磺脲类药物。 2双胍类药物。 3 α-葡萄糖苷酶抑制剂。 4 餐时血糖调节剂（列奈类药物）。 5 胰岛素增敏剂。 6 中药。 降糖药物的发展史 20世纪 20年代 胰岛素 50年代 磺脲类 50年代 双胍类 70年代 α-糖苷酶抑制剂 80年代 噻唑烷二酮衍生物 90年代 非磺脲类胰岛素促分泌剂 21世纪 DPPⅣ抑制剂 GLP-1类似物 磺脲类降糖药 磺脲类药物的历史 1942年法国人Jambon发现伤寒患者在接受磺胺类药物治疗时发生严重的低血糖反应。 1955年，Fanke和Fuchs报导一种磺胺衍生物对氨苯磺酰丁脲既有抗菌作用，又有降糖作用。 1956年，改变化学结构，甲基代替苯环上的氨基，制成了第一代磺脲类药物，甲磺丁脲（D860）。 磺脲类药物的作用机制 SUR与?细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。 时间 胰岛素 60 120 180 0 进食 正常人胰岛素分泌模式 第一时相 第二时相 糖尿病人的胰岛素分泌模式 时间 (分） 胰岛素 0 60 120 180 正常人 2型糖尿病 1型糖尿病 进食 适应症 主要应用于有一定胰岛功能的2型糖尿病。 磺脲类禁忌症 1 1型糖尿病。 2 糖尿病急性并发症如DKA等。 3 肝肾功能衰竭者。 4 妊娠期糖尿病及糖尿病合并妊娠。 5 磺脲类药物过敏者。 磺脲类药物副作用 1 低血糖反应 特别是优降糖。 2 其他 （1）过敏反应。（2）血液系统表现如白细胞减少。（3）肝功损害。(4) 胃肠道反应。 常用磺脲类药物及特点 第一代 甲磺丙脲（D860）与氯磺丙脲，降糖作用弱且副作用多，已基本淘汰。 第二代磺脲类 1 优降糖 格列本脲 特点：（1）降糖作用强大持久。（2）易引起低血糖。故60岁以上的老年人慎用。 剂量与用法: 2.5mg*100,最大量15mg/d。 2 格列吡嗪 商品名迪沙片、美吡达等。 特点： （1）降糖作用强，仅次于优降糖。 （2）吸收迅速，起效快。 （3）低血糖发生率较低。 （4）具有抑制血小板聚集，降血脂作用。 剂量与用法：最大量30mg/d,2-3次服用 3 糖适平 格列喹酮 特点： (1) 降糖作用弱，半衰期短，低血糖发生率低。 （2）95%从肝脏代谢，5%从肾脏代谢，是糖尿病肾病的首选口服降糖药。 剂量与用法：30mg/片，最大量180mg/d，分三次