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葛根素氯化钠注射液说明书-丹东联盛制药有限公司 【药品名称】 通用名：葛根素氯化钠注射液 商品名：唯新 英文名：Puerarin?and?Sodium?Chloride?Injection 汉语拼音：Gegensu?Lühuana?Zhusheye 本品主要成份为葛根素，其化学名称为：8-β-D葡萄吡喃糖-4＇，7-二羟基异黄酮。 其结构式为： 分子式：C21H20O9 分子量：416.38 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理、毒理】 葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。 动物试验表明：（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成份则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质；（2）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；（3）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/Kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%；（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。 小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD50分别为634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积性毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明：葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 【药代动力学】 动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr），分布半衰期（t1/2c）依次增加（0.53，0.64，0.67hr）； 葛根素静脉注射5mg/Kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分别为10.3、74.0min，平均滞留时间（MRT）为1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为0.298L/Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。 【适应症】 用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。 【用法与用量】 静脉滴注，一次0.4g～0.6g（以葛根素计），每日一次，15天为一疗程。 【不良反应】 1．个别病人用药开始时有暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。 2．极少数病人可出现皮疹及发热，肾绞痛。 【禁忌症】 1．严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。 2．对本品过敏者禁用。 3．有出血者禁用。 4．需要限制钠入量者禁用。 【注意事项】 1．有出血倾向者慎用。 2．血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。 3．本品使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。 【妊娠及哺乳期妇女用药】 在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可能通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。 【儿童用药】 本品在儿童用药的安全、有效性尚未建立。 【老年患者用药】 对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。 【药物相互作用】 本药为含有酚羟基的化合物，遇碱，溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。 【用药过量】 无相关资料 【规格】 （1）250ml:葛根素0.4g与氯化钠2.25g； （2）250ml:葛根素0.6g与氯化钠2.25g； 【贮藏】 遮光,密闭保存 【包装】 250ml玻璃输液瓶。 【有效期】 暂定一年。 【批准文号】 【生产单位】 企业名称：丹东联盛制药有限公司 地址：丹东市振兴区北环路1018号 邮政编码：118000 电话号码：（0415）6155872 传真号码：（0415）3134271