药剂学 第十章表面活性剂.pptVIP

表面活性剂分类 表面活性剂的生物学性质 表面活性剂在药剂中的作用 以表面活性剂形成的胶团作用使难溶药物溶解度增大的过程称为增溶。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂（solubilizers).被增溶物称为增溶质（solubilizate) 一.增溶剂（solubilizers） 加溶于胶团内核 形成栅栏层 吸附在胶团表面 包含于胶团极性基层 表面活性剂在药剂中的作用 （二）增溶量的确定 最大增溶量：一定温度下，药物溶解在一定浓度的增溶剂溶液中的最大溶解量(MAC) （三）增溶剂的选择原则 （1）HLB值在15－18之间； （2）增溶量大； （3）无毒无刺激； 非离子表面活性剂应用较多 （四）影响增溶的因素 表面活性剂在药剂中的作用 增溶剂用量（CMC以上） 增溶剂性质（种类、碳氢链长度、饱和度、分支状况） 增溶质性质（大小、形状、极性、分支状况） 温度（离子型表面活性剂， T 升加溶程度增加， 非离子表面活性剂， T 升高（昙点下），加溶度较大程度提高） 表面活性剂在药剂中的作用 二、乳化剂（制药常用非离子型表面活性剂） 三、润湿剂(降低界面张力，减小接触角） 四、发泡剂与消泡剂 五、去垢剂 四、表面活性剂的复配 （一）与中性无机盐的配伍 （二）有机添加剂 （三）水溶性高分子 （四）表面活性剂混合体系 2.解离性药物的增溶 3.多组分增溶质的增溶 4.抑菌剂的增溶 5.表面活性剂溶液的化学稳定性 一、表面活性剂对药物吸收的影响 如药物可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收。 二、表面活性剂与蛋白质的相互作用 三、表面活性剂毒性 四、表面活性剂刺激性 * 第十章  表面活性剂surfactant 药剂教研室　　　王慧云 第二章 表面活性剂 (surfactant) §10.1 概述 一、概念 二、结构特征 两亲分子 疏水烃链 亲水头基 使液体表面张力显著下降 三、吸附性 在溶液中正吸附 在固体表面吸附 改变固体润湿性 1.离子型 2.非离子型 阳离子型 阴离子型 两性型 表面活性剂 表面活性剂 ( surfactant) 阴离子表面活性剂 R-COONa 羧酸盐 R-OSO3Na 硫酸酯盐 R-SO3Na 磺酸盐 R-OPO3Na2 磷酸酯盐 阳离子表面活性剂 R-NH2·HCl伯胺盐 CH3 | R-N-HCl | H 仲胺盐 CH3 | R-N-HCl | CH3 叔胺盐 CH3 | R-N+-CH3Cl- | CH3 季铵盐 表面活性剂 ( surfactant) 两性表面活性剂 R-NHCH2-CH2COOH 氨基酸型 CH3 | R-N+-CH2COO- 甜菜碱型 | CH3 非离子表面活性剂 多元醇型 聚乙二醇醚型 聚乙二醇型 聚乙二醇酯型 聚氧乙烯聚氧丙稀共聚物 失水山梨醇脂肪酸酯 甘油脂肪酸酯 （Span类，Tween类） Tego MHG -OH、-CH2-O-CH2- 亲水 脂肪酸或脂肪醇等碳氢长链（亲油） -O-(CH2CH2O)n- -(CH2OCH2)n- 土温类 化学名称：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨酯） 特点：非离子型、粘稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH值影响，应用广，增溶剂、O/W乳化剂 O(C2H4O)nH O(C2H4O)nH Hn (C2H4O) O 司盘类 化学名称：脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨坦 特点：非离子型、粘稠、油状，混合酯，亲油水，W/O乳化剂或辅助乳化剂 聚氧乙烯脂肪酸酯类 通式：R-COO-CH2(C2H4O)n.CH2OH 代表：卖泽、聚氧乙烯40硬脂酸酯 特点：非离子型、水溶性、乳化能力很强、O/W型乳化剂、 聚氧乙烯脂肪醇醚类 通式：R.O（CH2OCH2)n. H 代表：苄泽类、平平 特点：非离子型、水溶性、O/W型乳化剂、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 通式：HO（C2H4O)a-(C3 H6O)b-(C2H4O)C-H 代表：普朗尼克F68(泊洛沙姆） 特点：非离子型、亲水溶性、O/W型乳化剂、用于静脉注射 硫酸化物 代表：十二烷基硫酸钠（月桂醇硫 酸钠）等 特点：阴离子型、乳化性很强，稳定， 有刺激性，主要外用 通式：R-OSO3M+ - 是继肥皂之后的一类最老的表面活性剂 季铵类（阳性皂） 代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）等 特点：阳离子型、水溶性大，稳定，表面活性剂及杀菌作用强，用于杀菌、防腐 卵磷脂 CH2-O-OCR1 CH-O-OCR2