药剂学崩解剂课件 医科大学教学课件.pptVIP

崩解剂的加入方法 常用的崩解剂 Diagram 常用润滑剂的特性评价 润湿剂的加入方法 Diagram Diagram CONTENTS Diagram Diagram Diagram Diagram Diagram * * 崩解剂 07制药本四 窦智 　崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。除了缓控、释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。 常用的泡腾崩解剂 崩解剂的作用机理 膨胀作用 毛细管作用 润湿作用 产气作用 酶解作用 崩解剂的主要作用是消除因黏合剂或高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。 1.内加法??即将崩解剂与主药等混合后制粒。崩解作用起自颗粒内部，一经崩解便成粉粒。但由于淀粉在制粒中已经接触湿和热，因此崩解作用不强。 2.外加法??即将崩解剂加到经整粒后的干颗粒中，崩解作用起自颗粒之间，崩解迅速。但颗粒不易崩解成粉粒，故溶出稍差。同时，增加了干颗粒的细粉量，用量较大往往造成压片困难，片重不稳定。为弥补此缺点，常将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。  3.内外加法??即将崩解剂用量的50%~75%与药物混合制颗粒，其余加在干颗粒中，当片剂遇水时首先崩解迅速：外加法＞内外加法＞内加法；而溶出度：内外加法＞内加法＞外加法，可酌情选用。 内外加法集中了前两种加法优点 1.干燥淀粉??为最常用的崩解剂。多用玉米淀粉，用量一般为处方量的5%~20%，用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）??为白色无定形粉末，是优良的崩解剂。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200~300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%~8%，一般采用外加法。 3.低取代羟丙基纤维基（L-HPC）??为白色或类白色结晶性粉末，有强吸水性，吸水后容积膨胀度较淀粉大，崩解作用好。此外，微晶纤维素、羧甲基纤维素钠或钙、海藻酸钠等都是良好的崩解剂。 4.泡腾崩解剂??为碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成的崩解剂，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。 5.交联羧基甲基纤维素钠（CC-Na）为水溶性纤维素的醚，有较大的引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有较好的崩解作用和可压性。 6交联聚维酮（PVPP）又称交联聚乙烯吡咯烷酮，是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。 表面活性剂能增加片剂的润湿性，使水分易于渗入片剂，从而加速其崩解。但表面活性剂选择不当或用量时，亦可能影响片剂的崩解。 润滑剂 ①助流剂（Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质 ②抗粘剂（Antiadherent）是防止原辅料粘着于冲头表面的物质 ③润滑剂（狭义） 用于降低颗粒之间以及片剂与模孔壁之间的摩擦力，可以改善力的传递和分布。 润滑剂是指能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦力的辅料，以防止摩擦力大而使压片困难；润滑剂可使压片时压力分布均匀，并使片剂的密度均匀；将片剂由模孔中推出所需之力减小。 滑石粉主要作为助流剂使用，它可将颗粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从前达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往的目的（但应注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离），常用量一般为0.1%～3%，最多不要超过5%。 微粉硅胶（Aerosil）为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1%～0.3%，但因其价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。? 氢化植物油 本品系由氢化植物油经过精制、漂白、脱色及除臭后，以喷雾干燥制得的粉末。 硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。另外，本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。 聚乙二醇（PEG）常见的有PEG4000及PEG6000。本品为水溶液，不影响片剂的崩解溶出，与其他润滑剂相比粉粒较小。 十二烷基硫酸镁（钠）为水溶性表面活性剂，具有良好的润滑作用。本品能增强片剂的机械强度并能促进片剂的崩解和药物的溶出。 优 不良 良 1~5 滑石粉 不良 优 无 1~5 蜡类 优 不良 优 5~10 麦子淀粉 不良 良 无 1~2 硬脂酸 良 优 无 1以下