青霉素类药物PPT.pptVIP

LOGO 青霉素类抗生素 青霉素类抗生素 结构通式： 母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）＋侧链 A：噻唑环；B：β-内酰胺环；R1：半合成青霉素改造侧链。 β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类，头霉素类，单环内酰胺类及其他非典型β-内酰胺类抗生素。 C N C C S C C C H 3 C H 3 C O O R 2 O N H C R 1 O H H H A B 青霉素类药物 1.作用机制及特点 2.不良反应 3.禁忌症及注意事项 4.药物相互作用 作用机制及特点 1.青霉素类药物能破坏细菌细胞壁; 2.繁殖期杀菌剂，对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱； 3.作用于细胞壁，对人体毒性低； 4.对G+菌的作用强，对G-菌的作用弱； 5.不宜与速效抑菌剂合用，拮抗作用。 速效抑菌剂使细菌迅速处于静止状态，使青霉素不能发挥繁殖起杀菌作用； 不良反应 毒性反应 ：周围神经炎；青霉素脑病；偶可引起精神病发作。 赫氏反应和治疗矛盾：以青霉素治疗梅毒（钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽）时可有症状加剧现象，称为“赫氏反应” 电解质失平衡：青霉素钾盐、钠盐应用 二重感染：主要为耐药金葡菌、革兰氏阴性杆菌和白色念珠菌引起的感染。 出血：凝血功能障碍患者 尿糖假阳性：硫酸铜法 变态反应 药物相互作用 1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌作用，故不宜合用。 2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素在肾小管的排泄，从而使血药浓度增高，半衰期延长。 3.与重金属，尤其铜、锌、汞呈配伍禁忌，因后者破坏青霉素的氧化噻唑环。 4.被氧化剂、还原剂、羟化物灭活。 5.加强华法林的抗凝作用。 6.与氨甲蝶啶可增加氨甲蝶啶的毒性；与考来替泊同用史青霉素血药浓度降低；降低避孕药效果；降低伤寒活菌苗的免疫效果。 理化特性 青霉素钾或钠盐的干燥粉末形状稳定，可在室温中保持数年仍保留抗菌活性； 不耐热，室温放置24h，大部分降解失效； 水溶液易失效并产生致敏物质，现配现用； 易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子等分解破坏。 药动学特点 吸收 口服易被胃酸破坏，吸收少而不规则；肌内注射吸收迅速完全，0.5h达浓度峰值。 分布 分布于细胞外液，并能广泛分布与全身各处，肝、肾、胆、肠道、精液、关节液、淋巴液均有大量分布；正常情况下脑脊液含量低，但脑膜炎症时较易进入，有治疗作用。 排泄 几乎全部以原形经肾排泄；半衰期0.5h 青霉素类抗生素的分类 根据抗菌谱和抗菌作用特点分为： ①主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌及个别革兰阴性杆菌的青霉素类 ②耐青霉素酶青霉素类 ③广谱青霉素类，包括氨基青霉素、羧基青霉素和酰脲类青霉素类 耐酶青霉素 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林 耐酸，严重感染时采取肌注或静注； 耐酶，可用于耐药金葡菌引起的感染，但对MRSA无效； 抗菌谱与青霉素类似，但抗菌活性弱于青霉素。 LOGO