第2章 药物代谢动.pptVIP

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第2章 药物代谢动

; 第2章 药物代谢动力学       第1节 药物的体内过程 ;第2章 药物代谢动力学                            第1节 药物的体内过程 药物的体内过程 转运:吸收、分布、排泄                           药物的跨膜转运方式: 1. 被动转运(下山转运) 共同特点:a. 药物顺浓度差或电化学差转运 (由高浓度→低浓度) b. 不耗能 c.无竞争、无饱和。 ⑴ 单纯扩散 ⑵ 膜孔扩散 ⑶ 易化扩散:;2. 主动转运(上山运动) 共同特点:a. 药物逆浓度差或电化学差转运 (低→高) b. 耗能 c. 需要载体,有饱和限速及竞争性抑制 一.药物的吸收 药物的吸收:药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。 吸收速度/程度决定药效产生的快慢或强弱。;㈠ 给药途径 不同途径给药吸收速度排序: 舌下\吸入>肌内注射>皮下注射>直肠>口服>皮肤 首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在通过胃肠道、肠黏膜和肝脏时被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,药效随之减弱的现象。 例如:硝酸甘油口服首关消除 生物利用度仅8 % ;舌下含服药物通过粘膜直接入体循环,首关消除程度轻,生物利用度达80 % 直肠给药 适用于:① 刺激性强的药物;② 不能口服药物的患者(如小儿、严重呕吐或昏迷者) ㈡ 其他因素 1.药物的理化性质

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