11心血管系统药物 药物化学 教学课件.pptVIP

第十一章 心血管系统药物 发病率高、死亡率高（位于第一） 种类多、发展快（600多种） 结构差异大，作用机制不同（按药物作用分类） 学习目标 掌握心血管系统药物按治疗用途的分类。 掌握降血脂药、抗高血压药、抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药的类型。 掌握代表药物氯贝丁酯、硝酸异山梨酯、盐酸地尔硫卓、硝苯地平、氨氯地平、卡托普利、氢氯噻嗪的化学名、结构、理化性质及用途。 掌握洛伐他汀、非诺贝特、硝酸甘油、依他尼酸、呋塞米、桂利嗪、尼群地平、螺内酯的结构、理化性质及用途。 熟悉盐酸美西律、盐酸普罗帕酮、盐酸胺碘酮、盐酸维拉帕米、尼莫地平、双嘧达莫、利血平、乙酰唑胺、氯噻酮、马来酸依那普利、氨力农的结构、作用特点和用途。 了解各类心血管药物的进展。 按药理作用分类 降血脂药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗高血压药 强心药 第一节 降血脂药 血脂: 指人体血浆或血清中的胆固醇、甘油三酯和磷脂以及其它。 血脂来源： 外源性－－食物中摄取 内源性－－由肝脏、脂肪细胞合成的 高血脂: 胆固醇 高于 230mg/100mg 甘油三酯 高于 140mg/100mg 按作用机理分类： 影响脂蛋白的产生 烟酸及衍生物类------烟酸、烟酸肌醇酯 影响胆固醇和甘油三酯代谢 苯氧乙酸类------氯贝丁酯 影响体内胆固醇的生物合成 羟甲戊二酰辅酶A （HMGCoA）还原酶抑制剂------洛伐他汀 1、烟酸及其衍生物 烟酸 扩张周围血管和调节脂肪代谢异常。 烟酸肌醇酯 由烟酸酯化得到，作用持久。 5－氟烟酸 抑制脂肪酶，使甘油三酯不能分解 成游离的脂肪酸。 2、苯氧乙酸类 氯贝丁酯－－又名安妥明 2－甲基－2－（4－氯苯氧基）丙酸乙酯 油状液体 在体内释放出活性物质氯贝丁酸，干扰胆固醇合成，降低甘油三酯。 用于高血脂症。 性质 1、水解 产物乙醇与次氯酸钠反应生成黄色碘仿沉淀。 2、酯的性质 在酸性条件下与羟胺生成异羟肟酸钾，再经酸化后，加1％三氯化铁水溶液，则生成异羟肟酸铁，显紫色。 3、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类 羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内胆固醇合成过程中需要的限速酶 1987 美国默克公司 第一个上市－－洛伐他汀 结构改造－－辛伐他汀 1993 第一个化学合成－－氟伐他汀 该类药物选择性高，疗效确切，对原发性高胆固醇及异常高血脂症有显著疗效。洛伐他汀和新伐他汀为前药，在体内水解为β-羟基酸后才有效。 第二节 抗心绞痛药 病因：心肌突然的暂时性缺氧和缺血引起。 机制：通过降低心肌耗氧量和增加供氧量。 降低心肌耗氧量的三个途径 直接减慢心率 ------普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔 使静脉舒张，减少回心血量，减轻心肌负荷 ------硝酸甘油、硝酸异山梨酯 降低周围血管的阻力 ------维拉帕米、硝苯地平、盐酸地尔硫卓 根据作用机理和化学结构分类 硝酸酯及亚硝酸酯类 ------硝酸甘油、硝酸异山梨酯 钙通道阻滞剂 ------维拉帕米、硝苯地平、盐酸地尔硫卓 β－受体拮抗剂 ------普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔 一、硝酸酯与亚硝酸酯 硝酸甘油 油状、味甜带辛液体，受热或激烈振动易爆炸 直接松弛血管平滑肌，使周围血管扩张，心绞痛缓解，是预防和治疗心绞痛急性发作的首选药。 舌下、贴膜给药，1分钟起效，持续30分钟 二、β-受体拮抗剂 1、机理： 阻止内源性儿茶酚胺类物质与受体结合，使心率减慢，收缩力减弱，降低外周血管阻力，从而减小氧耗量，缓解心