第32章-β-内酰胺类抗生素PPT.pptVIP

第3２章 β内酰胺类抗生素;β内酰胺类药物的共同特点 1.结构相似 β内酰胺环 2.抗菌机理相似 与胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的功能，细胞壁缺损，细菌肿胀、破裂、死亡。 3.产生耐药性的机制 β-内酰胺酶 ４.抗菌谱大体相似;分 类;（一）天然青霉素  青霉素 G（PenicillinG）;青霉素 G体内过程;2.革兰阳性杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽病等。 3.革兰阴性球菌感染 流行性脑脊髓膜炎首选青霉素G；淋病 4.螺旋体感染，放线菌感染 对梅毒的治疗有特效； 放线菌引起的脓肿，应大剂量、长疗程用药。;不良反应;过敏反应防治一问、二试、三观察、四治疗;过敏性休克的抢救;(二) 半合成青霉素;1.耐酸青霉素类 包括:青霉素V　非奈西林 特点：耐酸、可口服 不耐酶 应用：抗菌谱与青霉素G相似，但抗菌活性弱，仅用于轻症感染。;2.耐酶青霉素类 氯唑西林，苯唑西林、甲氧西林、 双氯西林等 特点 (1)耐酸、可口服，耐酶，对耐药金葡菌有效 (2)抗菌谱似青霉素G，抗菌作用较弱。 (4)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。 ; 3.广谱青霉素类（耐酸、可口服 ，不耐酶） 包括：阿莫西林，氨苄西林，匹氨西林 特点：广谱，对革兰阴性菌作用强，抗阳性菌作用弱于青霉素G，对耐药金葡菌感染无效． 氨苄西林可用于伤寒、副伤寒及革兰阴性杆菌所致的呼吸道、尿路及胆道感染。阿莫西林易进入支气管分泌液中，对慢性支气管炎效好。 ;4.抗铜绿假单胞菌青霉素 包括：羧苄西林、阿洛西林、替卡西林、哌拉西林等。 特点：不耐酸、口服无效，不耐酶，对耐药金葡菌无效。 应用：对铜绿假单胞菌作用强，主要用于铜绿假单胞菌所致的感染，如烧伤创面感染。;5.抗革兰阴性杆菌的青霉素 包括：美西林 ，匹美西林 特点： 1.对革兰阴性菌产生的?-内酰胺酶稳定 2.主要用于革兰阴性杆菌（埃西菌属，志贺菌属）所致的尿路感染 。 ; 二、头孢菌素类 ;（一）常用头孢菌素的分类 ;（二）各代头孢菌素的特点;第二代头孢菌素;第三代头孢;第四代头孢 最大特点是对 ?-内酰胺酶稳定性更强，主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染，脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效好，以及原因不明的发热的经验用药。;不良反应;第三节 其它β-内酰胺类抗生素;一、头霉素类 1.常用药物：头孢西丁 (cefoxitin)、头孢米诺、头孢拉宗、头孢替坦等。 2.特点：抗菌谱与第二代头孢菌素相仿。对革兰阴性菌作用较强，对多数厌氧菌菌敏感。对?-内酰胺酶稳定。用于需氧和厌氧菌混合感染以及对耐药金葡菌和对头孢菌素耐药菌的感染。组织中分布广泛，脑脊液中含量高。 ;二、氧头胞烯类 1.常用药品：拉氧头孢和氟氧头孢 2.特点：广谱抗菌药，对β-内酰胺酶稳定，与第三代头孢菌素相似。脑脊液中浓度高半衰期长。临床主要用于呼吸、泌尿道、胆道、妇科感染、脑膜炎和败血症等。 ;三、单环β-内酰胺类 1.常用药品：氨曲南 2.特点：对革兰阴性菌有强大作用。分布广，脑脊液中浓度高 ;四、碳青霉烯类 1.常用药物：亚胺培南 ，美罗培南，帕尼培南。 2.特点：多采用复方制剂具有极广的抗菌谱和极强的抗菌作用，对多数革兰阳性和阴性菌、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌等多数厌氧菌敏感，具有较好的临床疗效。用于严重感染和厌氧菌混合感染。;五 ?-内酰胺酶抑制剂 1.常用制剂：克拉维酸、三唑巴坦???舒巴坦 2.共同特点： （1）本身没有或只有较弱的抗菌活性，但可做为自杀性底物。 （2）它对不产酶的细菌无作用 （3）在配伍使用时，两药要有相似的药理学特征。 （4）随着细菌产酶的不断变化，酶抑制能力和效果也有变化