4外周神经药物13PPT.ppt

;外围神经;;（二）外周神经的递质与受体;（1）胆碱受体的概念：与ACh结合的受体. ① M受体： 副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R，对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆碱药较为敏感，命名为毒蕈 碱型受体（Muscarinic receptor）。 ② N受体：（门控阳离子通道型受体 ） 位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R，对烟碱 （Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体（Nicotinic receptor）。; （1）激动受体：激动药 -------针对受体 例如，毛果芸香碱激动M受体使平滑肌兴奋。 做瘤胃兴奋药 ; 2、影响递质;(四)传出神经系统药物分类 ;(五)传出神经系统受体功能及其分子机制1.传出神经系统的生理功能; 2.传出神经递子的受体及其分子机制 根据信号转导机制,传出神经递质的受体分为两类: G蛋白偶联受体和离子通道型受体。; ACh与M1或M3受体结合;ACh与心脏M2受体结合;(3)?受体激动药与?1 R结合;(4)?受体激动药与?1，?2 或?3受体结合; 第一信使 细胞外信号(激动剂、激素、神经递质等）; 1） M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱 1.胆碱R 2） M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱 激动药 3） N受体激动药：烟碱（尼古丁） 易逆性抗chE药：新斯的明、吡啶斯的明、 2.抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 难逆性抗chE药：敌敌畏、敌百虫、沙林 （有机磷酸酯类）马拉硫磷抗 ;1.胆碱受体激动药;M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类）; ② 减慢心率：Ach使舒张期自动除极化延缓，窦性心率 ③ 负性传导作用：延长房室结和普肯野神经不应期， 减慢传导 ④ 负性肌力作用： ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感神经突触前膜M1受体 抑制NA释放) ⑤ 缩短心房不应期 ;ACh与心脏M2受体结合; (2）胃肠道作用 收缩和频率↑/分泌↑ 恶心/呕吐/嗳气/腹痛/排便 (3）泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ (4）眼:瞳孔缩小、 (5）腺体：分泌增加 ; ACh与M1或M3受体结合;? 1)兴奋神经节的N1受体 2)兴奋肾上腺髓质N1受体，AD释放 3)兴奋骨骼肌N2受体: 表现肌肉收缩， 甚至颤动。; 给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射Ach，犬的血压、心率将有何改变？;氨甲酰胆碱（carbachol，卡巴胆碱）; (1)药理作用:M样与节后N兴奋时相似的效应↑ 。 特点：A 腺体和胃肠平滑肌↑ B 作用迅速,温和,短暂 C 水溶液稳定,刺激性小 (2)应用：大动物不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤 胃不全麻痹、猪食道梗塞；治虹膜炎，与 扩瞳药交替用，防止虹膜与晶状体粘连;新斯的明（neostigmine）又名普鲁斯的明; 2、应用：重症肌无力；箭毒中毒；术后腹气胀或尿潴留；牛羊前胃弛缓或马肠道弛缓；子宫收缩无力和胎衣不下等；用1%溶液用做缩瞳药。 中毒者用阿托品解毒。 ; 历史：从热带西部非洲产的一种多年生植物毒扁豆树的成熟干燥的种子加拉巴豆（calabaar）或裁判豆（ordeal）中提取的一种生物碱。非洲西部当地部落曾一度将加拉巴豆，也称“以色素果”作为“裁判毒”，用于对巫术的审判。 ; 二．抗胆碱药（胆碱受体阻断药） M胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱。 抗胆碱药 N胆碱受