天然药化ch1-绪论 PPT.ppt

一、绪 论 二、生物合成(Biosynthesis) 三、提取分离方法 四、结构研究方法; 常用的分类等级;以黄连为例表明其分类等级和分类位置;生物的学名-拉丁双名法;（一）天然药物化学的内涵;7、基本步骤;（一）天然药物化学的内涵;天然药物化学在新药研发中的地位;1、化学结构研究 ▲ 快速： ▲ 微量 以前：数mg∽数g（主要靠化学方法） 如今：几mg（波谱技术） ▲ 准确;3、组织培养 ▲ 解决植物活性成分含量偏少 ▲ 合理保护药用资源 4、结构改造和仿生有机合成; 2、怎样学好本课程？ ? 对每一个具体的结构类型：要掌握右面的主线 ? 在理解的基础上，用自己的语言来消化和记忆，善于归纳和总结，做到触类旁通，举一反三； ;二、生物合成 (Biosynthesis);（一）提取 1、天然药物化学成分的构成特点 ▲ 同种植物含有多种结构类型的化学成分 ▲ 总成分含量少、种类多 ▲ 有效成分含量低;2. 提取分离前的文献调研 ▲ 立题着眼点? ▲ 了解前人的研究工作 ▲ 原药材鉴定;;;各种提取方法的比较;2 水蒸汽蒸馏法;;（一）提 取;薄膜蒸发;1.根据物质溶解度差别进行分离 2.根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离 3.根据物质的吸附性差别进行分离 4.根据物质分子大小差异进行分离 5.根据物质解离程度不同进行分离 ;;（二）分离与精制; 有些化学成分能和某些试剂生成沉淀，或加入某些试剂能改变某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出。 ▲ 铅盐沉淀法 ▲ 专一试剂沉淀法 ▲ 盐析法 ;;3、根据物质的吸附性差别进行分离;4、根据物质分子大小差别进行分离;（二）分离与精制;;;;（二）分离与精制;核磁共振谱(Nuclear Magnetic Resonance, NMR);13C与1H的异核干扰;13C—NMR谱中; 常见13C-NMR谱类型及其特征;; 即对某个(或某几个)氢核进行选择照射，以消除其偶合影响。此时与之有偶合关连13C蜂形发生改变。;;3)DEPT(distortionless enhancement by polarization transfer);β-紫罗兰酮的DEPT谱;二维核磁共振谱（2D-NMR）;常用技术: 1．二维J分解谱（2D J-resolved Spectroscopy, 2DJ） 2．二维化学位移相关谱（Two-Dimesional Chemical Shift Correlation Spectroscopy） ①同核1H- 1H化学位移相关谱( 1H-1H COSY)。可确定质子的化学位移以及质子之间的偶合关系和连接顺序。 ②异核13C- 1H化学位移相关谱(13C- 1H COSY)包括: HMQC谱 ( Heteronuclear multiple-quantum correlation ) 异核多量子相关谱. 反映1H和与其直接相连的13C的关系 HMBC谱 (Heteronuclear multibond correlations) 异核多键相关谱. 反映1H和与其远程偶合的13C的关系 ③NOESY（示氢核间的NOE关系）谱 等 ;例1。乙酸乙酯的1H-1H COSY（见49页） 例2。下图; NOESY谱（1H 核之间NOE相关） NOE效应：选择照射一种质子使其饱和，则与该质子在立体空间位置上接近的另一个或数个质子信号强度增高的效应称为核的Overhauser效应，简称NOE。NOE 越大，则两种质子在分子立体空间结构中的距离就越近。是确定某些基团的位置，立体构型和优势构象的重要手段。;从天然物中分离到化合物单体后,需进行结构鉴定,方法有波谱法,化学法,文献调研等。 1) 纯化和干燥化合物的样品 2) 通过文献调研，理化常数和化学定性分析等初步判断结构类型 3) 由波谱法等确定分子式，分子量，不饱和度；进一步推出结构官能团－－推出结构片断或骨架－推出平面结构－确定其构型，构象。;第一章 思考题