第九章 液体制剂-第六节 混悬剂PPT.pptVIP

对于疏水性药物： 应先将其与润湿剂（如表面活性剂）研磨，再与其它液体研磨，最后加其余的液体至全量。 润湿剂：↓界面张力，↑疏水性药物的亲水性，促使疏水微粒被水湿润。常用HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等 举例：复方硫磺洗剂（compound sulphur lotion） 【处方】沉降硫磺 30g （主药一） 硫酸锌 30g （主药二） 樟脑醑 250ml （主药三） 甘油 100ml （润湿剂） 羧甲基纤维素钠 5g （助悬剂） 蒸馏水 适量加至1000ml （溶剂） 【制法】 【注解】① 沉降硫磺为强疏水性质轻药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散。 ② 羧甲基纤维素钠为助悬剂，增加混悬剂稳定性。 ③ 樟脑醑系10%樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。 沉降硫磺洗剂 甘油 羧甲基纤维 素钠胶浆 硫酸锌 溶液 樟脑醑 ［制法］ 制法：取沉降硫磺置乳钵中，加入甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶于200ml水中；另将CMC-Na溶于200ml蒸馏水中，在不断搅拌下缓缓加入乳钵内研匀，移入量器中，慢慢加入硫酸锌溶液，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。 2. 凝聚法 （1）物理凝聚法 含义：将分子或离子分散状态的药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成不溶性的微粒，再制成混悬剂。主要指微粒结晶法。 操作过程：药物+适当溶剂→热饱和溶液→另一种泠溶剂→析晶沉降物→混悬于分散介质中→即得；可得到10?m以下的微粒占80~90%的混悬液。 注意事项： ① 本法制得的微粒大小是否符合要求，关键在药物结晶时如何选择一个适宜的过饱和度。 ② 该过饱和度受药物量、溶剂量、温度、搅拌速度、加入速度等多种因素的影响，应通过实验才能得到适当粒度、重现性好的结晶条件。 举例：醋酸可的松滴眼剂 醋酸可的松+氯仿→汽油→析晶沉降物→滤过，真空干燥→混悬于水中→即得。 （2）化学凝聚法 含义：是用化学反应法使两种或两种以上的药物生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制成混悬剂。化学凝聚法现已少用，如氢氧化铝凝胶、磺胺嘧啶混悬剂。 制备注意事项：为了得到较细的微粒，其化学反应在稀溶液中进行，同时应急速搅拌。 举例：磺胺嘧啶混悬剂（Sulfadiazine Suspension） 【处方】磺胺嘧啶 100 g （主药） 氢氧化钠 16 g （化学反应剂） 枸橼酸钠 50 g （化学反应剂） 枸橼酸 29 g （化学反应剂） 单糖浆 400 ml （矫味剂、助悬剂） 4%尼泊金乙酯乙醇液 10 ml （防腐剂） 蒸馏水 适量加至1000 ml （溶剂） 【制法】将磺胺嘧啶混悬于200 ml蒸馏水中，将氢氧化钠加适量蒸馏水溶解，将氢氧化钠溶液缓缓加入磺胺嘧啶混悬液中，边加边搅拌，使磺胺嘧啶成钠盐溶解，另将枸橼酸钠与枸橼酸加适量蒸馏水溶解，过滤，滤液慢慢加入上述钠盐溶液中，不断搅拌，析出细微磺胺嘧啶。最后加入单糖浆和尼泊金乙酯乙醇液，并加蒸馏水至1000 ml，摇匀，即得。 * * 第六节 混悬剂 临床常用混悬剂实例 复方磺胺嘧啶混悬液 炉甘石洗剂 复方硫磺洗剂 钡餐 布洛芬悬液 掌握与熟悉 1. 熟练掌握提高混悬剂稳定性的方法 2. 掌握影响混悬剂稳定性的因素（Stoke’s定律）（次重点） 3. 熟悉混悬剂的一般制备方法 4. 熟悉混悬剂的质量评价。 内容提要 1.概述 2. 混悬剂的物理稳定性 3. 混悬剂的稳定剂 4. 混悬剂的制备 5. 混悬剂的质量评价 混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。 分散相微粒一般0.5μm～10 μm，也可达50μm 干混悬剂是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，临用前加水振摇，即可迅速分散成混悬剂。 为动力学和热力学不稳定体系。 举例：红霉素混悬剂、氢氧化镁铝混悬剂、头孢拉定干混悬剂 混悬剂的