性激素类药及计划生育药PPT.ppt

内容;性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2） 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌 ;下丘脑;图34-1女性激素的分泌与调节;性激素的作用机制;[作用机制] 雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。 estrogen receptors： ERα and ER β ER α：highest abundance in the female reproductive tract uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle. ER β ： highest expression in the prostate and ovaries less expression in lung, brain, and vasculature. The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence;C1 雌激素类药及拮抗药 ;【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核;雌激素类药 ;雌激素类药 体内过程;雌激素类药【生理及药理作用】 ;【临床应用】 ;乳房胀痛及退乳：大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服乳房胀痛，俗称回奶 晚期乳腺癌：绝经五年以上乳腺癌缓解率达40%。但绝经前患者禁用，因此时能促进肿瘤的生长。 前列腺癌：大剂量雌激素可改善症状，肿瘤病灶退化。机制：抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素分泌，也有抗雄激素的作用参与。 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多所致，故可用雌激素类治疗 避孕：与孕激素合用;【不良反应及注意事项】 ;雌激素拮抗药 ; 第二节 孕激素类药 ;孕激素类药 ; 分类;【体内过程】; 【生理及药理作用】;【临床应用】;子宫内膜腺癌：孕激素作用于癌细胞，抑制肿瘤生长，并可增加癌细胞对放射治疗的敏感性。对高分化腺癌效果较好。 乳腺癌：用药后20～30％肿瘤明显消退，可能与孕激素在靶器官对抗雌激素的作用有关。为晚期乳腺癌有效药物。 前列腺肥大和前列腺癌：孕激素抑制垂体前叶分泌FSH,减少睾丸酮分泌，同时对前列腺上皮细胞也有直接作用，对前列腺肥大与癌可起治疗作用。选用无雄激素的孕激素制剂 ; 【不良反应】;第三节 雄激素类药;雄激素类药 ; 【体内过程】; 【生理及药理作用】; 【临床应用】; 【临床应用】;【不良反应】 长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。 多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功能障碍时，则应停药。 ;同化激素类药 ;同化激素类药;;第四节 计划生育药 ;特点：①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用；②服药时间长，可达10年以上；③对于安全度要求特别高；一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。 ;分类;避孕药：能阻止受孕，中断妊娠的药物; [分类及用法] 1. 短效口服避孕药 炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮） 月经第5天始，1片/每晚，连续22天，不可间断， 成功率近100%。 2. 长效口服避孕药 炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮） 周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月， 成功率98.3%。 3. 长效注射避孕药 复方己酸孕酮和复方甲地孕酮：开始2支/月，后1支/月。 ; 不良反应;主要抑制排卵的避孕药; 二、抗着床避孕药（探亲避孕药） 大剂量孕激素使子宫内膜发生各种功能和形态变化，影响内膜发育，不利于孕卵着床 甲地孕酮（探亲避孕1号片） 炔诺酮（探亲避孕片） 双炔失碳酯（53号抗孕片） 可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效口 服避孕药。 ;三、皮下埋植剂;外用避孕药;男性避孕药;终止