CVD合并COPD的患者治疗方案.ppt

美托洛尔较比索洛尔有更高的β1受体选择性 β1 : β2选择性比较 Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 （影响因子:2.779）被引频次：90* 不同药物竞争性结合β1、β2受体的解离平衡常数Ki Hoffmann C et al. Arch Pharmacol 2004; 369:151–159 美托洛尔?1/?2选择性= 比索洛尔?1/?2选择性= 2960/47 =63:1 1150/22.4 =51:1 Source: * * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: CVD合并COPD的患者治疗方案 内 容 一、COPD形成机制 二、COPD与心血管疾病 三、BB与COPD 四、CVD合并COPD患者BB使用专家治疗意见 五、ZOK与COPD 1. Barnes PJ , NEJM 2000;343;4; P269-280 2. Barnes PJ , Am J Med. 2004;117(12A):24S–32S. COPD发病机制：迷走神经张力增高 气道粘液过度分泌 （慢性支气管炎） 有害物质 刺激迷走神经 乙酰胆碱释放 平滑肌收缩 气道痉挛 炎症细胞浸润 炎症介质释放 BB抑制交感，对迷走神经无影响 BB使用是否会引起气道平滑肌收缩，气道痉挛，成为主要问题 β受体分类分布 三类 β1 心脏和肾脏，神经系统 β2 肺，消化道，支气管， 肝，子宫， 血管平滑肌，骨骼肌， 神经系统 β3 脂肪细胞 阻滞β2受体会引起气道平滑肌收缩，FEV1下降，加重COPD 二、COPD与心血管疾病 三、BB应用于合并COPD患者研究 四、CVD合并COPD患者BB使用专家治疗意见 《中国医学论坛报》2012年5月30日 广东省心血管病研究所 陈鲁原教授 药物选择须视合并症而定 心脏选择性β受体阻滞剂对β1受体的亲和力超过β2受体的20倍以上，理论上引起支气管收缩的风险已明显降低。目前对接受选择性β1受体阻滞剂治疗的COPD患者的安全性评价主要来源于较小样本量的临床研究，且随访时间短，故一些重要问题尚待解决。但是，基于β1受体阻滞剂在高危CVD患者中的治疗优势以及作用，在COPD合并ACS或心衰的患者中应使用β1受体阻滞剂。 《中国医学论坛报》2012年5月30日 广东省心血管病研究所 陈鲁原教授 恰当选择用药时机并严密监测 应用β受体阻滞剂时，应选择COPD稳定期患者，在用药前要评价其肺功能，用药过程中定期复查；还须仔细观察患者耐受情况。 对于急性加重期患者，考虑应用β受体阻滞剂时要充分评估其益处与风险。COPD合并冠心病者应用选择性β受体阻滞剂应从小剂量开始，使用过程中如发现窦性心动过缓、房室传导阻滞或心功能明显下降，应减小剂量；当应用较大剂量时应严密观察患者有无呼吸道症状（咳嗽、气短、胸闷、呼吸困难等）加重，及时复查肺功能，如FEV1下降明显应减小β受体阻滞剂用量，甚至停用 结论： 对于CVD 合并COPD的患者，使用β受体阻滞剂的临床益处明显超过治疗带来的潜在风险，即使重症COPD患者亦如此，因此，β受体阻滞剂在该类患者中具有应用指征。 ZOK（琥珀酸美托洛尔缓释片） β1受体选择性如何？ 是否稳定？ 是否可以安全的应用于合并COPD的CVD患者？ Source: * * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * Source: * COPD的发病机制包括2种通路，气道炎症通路和迷走通路 在COPD中，烟草以及其他吸入型刺激性物质均可诱发炎症反应。COPD炎症反应以中性粒细胞为主，导致气道粘液过度分泌和肺泡壁损伤。 同时，吸烟可以刺激迷走神经引起乙酰胆碱释放，导致平滑肌收缩、气道痉挛、气道粘液过度分泌。 * 该研究表明，与阿替洛尔、比索洛尔相比美托洛尔具有更高的β1受体选择性。 * 研究的结果表明美托洛尔的β1受体选择性为63：1，比索洛尔为51：1。 原文中明确指出，抑制β1受体所需的美托洛尔仅为4