B08-9M胆碱阻断药.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药（I） M胆碱受体阻断药;抗胆碱药分类 1. M受体阻断药 天然生物碱 阿托品、东莨菪碱等 合成 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: NN受体阻断药（神经节阻断药） NM受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱 ;第一节 阿托品及其类似生物碱 一、阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 来源与化学：曼陀罗、洋金花等植物;;体内过程;Atropine药理作用;1.腺体：抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺（M3）最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量 2.眼 （1）扩瞳 阻断瞳孔括约肌MR （2）升高眼压 虹膜根部变厚，前房角变窄 （3）调节麻痹 阻断睫状肌MR ，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊;扩瞳;升高眼压;眼的调节;;3. 平滑肌：松弛内脏平滑肌 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管子宫平滑肌小;4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制 （1）0.6mg 加快心率 ?阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率 ?阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放 （2）加快房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常 ;5.血管与血压 较大剂量扩张皮肤血管 ?体温升高后的代偿性散热反应 ?直接作用 ;6.中枢神经系统 （1~2mg) 兴奋延髓、大脑 （2~5mg）中枢兴奋 10mg 中枢中毒症状 中枢（+） （-） ;[临床应用];3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）验光、眼底检查 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒;（四）不良反应; 山莨菪碱（anisodamine）654-2 内脏绞痛和各种感染性休克 东莨菪碱（scopolamine） 中枢作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病;第二节 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药： 氢溴酸后马托品（hoatropine）调节麻痹1-2d 二、合成解痉药： （一）季胺类解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉 （二）叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康） 伴焦虑症的溃疡者 ;要点回顾;;1)NN受体阻断药 植物神经节阻断药 美加明等 2)NM受体阻断药 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱等 ; 第一节 神经节阻断药 选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经冲动在神经节的传导 代表药：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） ;药理作用 所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：血管舒张，血压下降 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗 ;;临床应用;第二节 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants);作用机制 激动 NM受体 肌松特点 先短时肌束震颤,后肌松 作用时间 短 3~5min 神经节阻断 治疗量无 中毒解救 禁用新斯的明 ;一、除极化型肌松药;特点：激动 NM受体 （1）肌松前出现短时肌束震颤； （2）连续用药可产生快速耐受性； （3）抗AChE药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用； （4）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用 （5）临床仅琥珀胆碱;琥珀胆碱（succinylcholine）;不良反应;二、 非除极化型肌松药;特点：阻断NM受体 1）肌松前无肌肉震颤； 2）拮抗抗胆碱酯酶药，过量可用新斯的明解救； 3）吸入性全麻药和氨基苷类加强和???长此类药物的肌松作用 4) 同类阻断药之间有相加作用 5) 有程度不等的神经节阻断作用;筒箭毒碱（d-tubocuarine）;要点回顾