第十章 中枢兴奋药.pptVIP

第十章 中枢兴奋药 central stimulants 小结 中枢兴奋药（central stimulants） 是提高中枢神经功能活动的一类药物 按它们的主要作用及作用部位分为三类： ①主要能使大脑皮层功能活动提高的药物，如咖啡因（caffeine） ②主要能使延髓呼吸中枢兴奋的药物，如尼可刹米（nidethamide） ③主要恢复大脑功能的药物，如吡拉西坦（piracetam） 一、大脑皮层兴奋药 咖啡因（caffeine） 咖啡豆、茶叶的主要生物碱，日常饮料中的成分（咖啡、茶） Nestle 咖啡机 麝香猫咖啡 蓝山咖啡 Blue Mountain Coffee 星巴克 UCC 悠诗诗上岛咖啡 咖啡的好处： 1.提神醒脑。咖啡因性味辛香芳醇，极易通过脑血屏障，刺激中枢神 经，促进脑部活动，使头脑较为清醒，反应活泼灵敏，思考能力充沛、注意力集中，提高工作效率；可刺激大脑皮肤，促进感觉、判断、记忆和感情动。 2.强筋骨、利腰膝。咖啡因能使肌肉自由收缩，增加肌腱力量，降低运动阀，增加身体的灵敏度，提高运动功能。 3.开胃主食。咖啡因会刺激交感神经，刺激胃肠分泌胃酸，促进化、防止胃胀、胃下垂 4.消脂消积。咖啡因可加速脂肪分解，增快身体新陈代谢率，增加热能消耗，有助减脂瘦身。 、 5.利窍除湿。咖啡因可促进肾脏机能，排出体内多馀的纳离子，提高排尿量，改善腹胀水肿，有助减重瘦身。 6.活血化瘀。咖啡所含的亚油酸，有溶血及阻止血栓形成，增强血管收缩，促进血液循环，缓解血管扩张的头痛，尤其是偏头痛。另促进静脉回流，有润泽肌肤，使肌表恢复弹性，预防心血管疾病。 7.熄风止痉。咖啡可增加高密度胆固醇，加速代谢坏的胆固醇，减少冠状动脉粥样化、降低中风机率。 8.喜悦颜色。少量的咖啡令人精神兴奋，心情愉快，抛开烦恼、忧郁、 纾解压力，放松身心。 9.肺定喘。咖啡因会促进交感神经，抑制副交感神经，避免副交感神经兴奋而发作气喘病。 1.中枢神经系统 小剂量（50mg ? 200mg）口服时，能兴奋大脑皮层，表现为精神兴奋、思维活跃，可减轻疲乏、消除困倦，并提高对外界的感受性。 大剂量（250 mg ? 500 mg）时，可引起精神紧张、手足震颤、失眠和头痛等症状。注射0.3g、0.5g能直接兴奋呼吸中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加。中毒量可引起惊厥。 药理作用与机制 2.心血管系统 大剂量对心血管的直接作用使心率加快、心肌收缩力增强、心排出量增加。 直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力降低。 但对脑血管的作用相反，直接作用于大脑小动脉的平滑肌，使其收缩，脑血管阻力增加，脑血流量减少，可与解热镇痛抗炎药合用，治疗脑血管扩张所致头痛。 3.其他 舒张小支气管和肺泡平滑肌，有利于解除各种原因引起的轻度呼吸抑制。 利尿 促进胃酸、胃蛋白酶分泌 临床应用 严重传染病、镇痛药、镇静催眠药及抗组胺药等中枢抑制药中毒所引起的昏睡，呼吸、循环系统的抑制。其中对吗啡引起的呼吸抑制疗效较好。 与麦角制剂配伍治疗偏头痛。 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。 不良反应 治疗量不良反应较少 大剂量可致激动、不安、失眠、心悸、头痛、恶心、呕吐；剂量过大可致惊厥。 婴儿高热时易诱发惊厥，不宜用含咖啡因的解热复方制剂。 增加胃酸分泌，消化性溃疡病患者不宜久用。少数人久用药后出现耐受性。动物实验发现能引起仔鼠先天缺陷，骨骼发育迟缓，故孕妇慎用。 二、呼吸中枢兴奋药 尼可刹米（Nikethamide，可拉明） 人工合成药，其结构与烟酰胺近似，其代谢产物为克拉明（coramine）。 可直接兴奋呼吸中枢，也可通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢。其作用温和、短暂，持续时间仅5?10 min。安全范围较大。但剂量过大也可引起中枢神经系统广泛兴奋而导致惊厥。 临床上常用于传染病和中枢抑制药中毒所致的呼吸抑制，常需间歇多次给药。 治疗量下副作用少而轻。过量可引起血压升高、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌颤、僵直，甚至惊厥。 第三节、大脑功能恢复药 吡拉西坦（piracetam，脑复康） 用于老年精神衰退综合征，思维与记忆功能减退 儿童智力低下以及思维记忆功能减退 不良反应少，偶见口干、失眠、食欲低下、呕吐等不良反应