秋水仙碱2种醇质体贴剂的制备及其质量评价-天津中草药杂志社.pdfVIP

·2380 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 17 期 2013 年 9 月 秋水仙碱 2 种醇质体贴剂的制备及其质量评价 * 宋三孔，宋 霞，王晓飞，刘铭佩，白银亮，焦海胜 兰州大学第二医院 药学部，甘肃 兰州 730030 摘 要：目的 采用均匀设计法优化 2 种秋水仙碱醇质体贴剂制备处方并考察其体外释放度、透皮性能、稳定性及其刺激性。 方法 采用注入法分别制备 2 种磷脂材料（大豆磷脂和氢化磷脂）的秋水仙碱醇质体；通过 DPS 7.0 软件分析，采用均匀设 计法，以初黏力与持黏力的综合评分为考察指标优化贴剂压敏胶中秋水仙碱、IV 号丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯、琥珀酸以 及氮酮的组成，制备上述 2 种醇质体的贴剂；用智能溶出度测试仪和改良的 Franz 扩散池分别比较贴剂的释放度和透皮性能； 考察制剂在光照、湿度和高温条件下的稳定性；进行兔皮肤的刺激性实验。结果 通过均匀设计优化法制备的秋水仙碱醇质 体贴剂，符合《中国药典》2010 年版规定的贴剂黏性要求，秋水仙碱普通贴剂、大豆磷脂和氢化磷脂醇质体贴剂体外释放 度拟合符合 Higuchi 方程，释放速率依次增加，分别为（3.133 1 ±0.327 2 ）、（2.872 4 ±0.348 1 ）、（2.380 2 ±0.213 4 ）μg/(cm2·h1/2)， 三者体外透皮速率符合零级方程，透皮率依次提高，分别为（0.939 0 ±0.073 1 ）、（0.877 5 ±0.090 8 ）、（0.616 7 ±0.081 6 ） μg/(cm2 ·h)；氢化磷脂醇质体贴剂在保存期间稳定性考察指标变化均低于大豆磷脂醇质体贴剂，尤其是色泽稳定。兔皮肤刺 激性试验 48 h 内无红斑、水肿等刺激反应。结论 氢化磷脂醇质体贴剂药物释放度与透皮速率均明显最优，考虑到其较好 的制剂稳定性，可见氢化磷脂醇质体贴剂综合性能明显优于大豆磷脂醇质体贴剂。 关键词：秋水仙碱；醇质体；贴剂；大豆磷脂；氢化磷脂 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)17 - 2380 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.17.008 Preparation and quality evaluation of two types of colchicine ethosome patches SONG San-kong, SONG Xia, WANG Xiao-fei, LIU Ming-pei, BAI Yin-liang, JIAO Hai-sheng The Second Hospital of Lanzhou University, Lanzhou 730030, China Abstract: Objective To optimize the two types of colchicine ethosome patches using uniform design and to investigate their in vitro release, transdermal properties, stability, and stimulus. Methods Two kinds of colchicine ethosomes made of soybean lecithin (SL) and hydrogenated phosphatidy (HP) were prepared using injection method. By the DPS 7.0 sotfware, the uniform design was used to optimize the patch components of colchicines, polyacrylic resin IV, succinic acid, triethyl citrate, and azone in patch pressure-sensitive adhesive, with its initial adhe