乳剂型凝胶剂预混辅料的初步研制-中国中药杂志.PDF

２０１７年２月 第４２卷第３期 Ｖｏｌ４２，Ｎｏ３ Ｆｅｂｒｕａｒｙ，２０１７ 乳剂型凝胶剂预混辅料的初步研制 邱仁杰，黄艺钟，王秀丽 （北京中医药大学 中药学院，北京 １００１０２） ［摘要］　该实验旨在研究乳剂型凝胶剂预混辅料。以最为常用、成本低廉和工艺简单等为标准筛选辅料和设计配方。采用 星点设计效应面法进行实验设计，以主观评分为指标，使用ＤｅｓｉｇｎＥｘｐｅｒｔ８０６Ｔｒｉａｌ进行数据拟合与分析，绘制三维效应曲 面图和二维等高线图。结果确定最佳范围为Ａ（卡波姆９４０）：００５～００６５ｇ；Ｂ（蓖麻油）：１００～１１２ｍＬ；Ｃ［聚氧乙烯脱水山 梨醇单油酸酯（吐温８０）］：０１５ｍＬ。选取最佳配方为卡波姆 ００５７５ｇ，蓖麻油 １１ｍＬ，吐温８００１５ｍＬ。对制得的基质进 行了初步稳定性评价和一些流变学特性如黏度、触变性的考察。并以此最佳配方为基质，分别以９８％芦丁、９８％盐酸小檗碱 和９８％盐酸小檗胺为主药制备乳剂型凝胶制剂，以０９％生理盐水为接收液，１ｈ内３种制剂的透皮量均在１％以下。可见，该 基质具有发展成为预混辅料的潜力。该配方制得的乳剂型凝胶基质具有较好外观，具有一定的稳定性、较好黏度和触变性， 在１ｈ内无皮肤刺激性。 ［关键词］　预混辅料；乳剂型凝胶剂；星点设计效应面法；体外透皮性实验 Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙｓｔｕｄｙｏｎｐｒｅｍｉｘｅｄｍａｔｅｒｉａｌｓｏｆｅｍｕｌｓｉｏｎｇｅｌ  ＱＩＵＲｅｎｊｉｅ，ＨＵＡＮＧＹｉｚｈｏｎｇ，ＷＡＮＧＸｉｕｌｉ （ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｙ，ＢｅｉｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１００１０２，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　ＴｈｅｐｕｒｐｏｓｅｏｆｔｈｉｓｐａｐｅｒｗａｓｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｐｒｅｍｉｘｅｄｍａｔｅｒｉａｌｓｏｆｅｍｕｌｓｉｏｎｇｅｌＡｃｃｅｓｓｏｒｉｅｓｗｅｒｅｓｃｒｅｅｎｅｄａｎｄｆｏｒｍｕｌａ ｗａｓｄｅｓｉｇｎｅｄｗｉｔｈｔｈｅｍｏｓｔｃｏｍｍｏｎｕｓｅ，ｌｏｗｃｏｓｔａｎｄｓｉｍｐｌｅｐｒｏｃｅｓｓａｓｔｈｅｓｔａｎｄａｒｄｓＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄｂｙｃｅｎｔｒａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｅ ｄｅｓｉｇｎｒｅｓｐｏｎｓｅｓｕｒｆａｃｅｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ（ｃｃｄｒｓｍ）８０６ＴｒｉａｌＤｅｓｉｇｎＥｘｐｅｒｔｗａｓｕｓｅｄｆｏｒｄａｔａｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇａｎｄａｎａｌｙｓｉｓ，ａｎｄｓｕｂｊｅｃｔｉｖｅ ｓｃｏｒｅｓｗｅｒｅｕｓｅｄａｓｔｈｅｉｎｄｅｘｔｏｄｒａｗｔｈｅｔｈｒｅｅｄｉｍｅｎｓｉｏｎａｌｅｆｆｅｃｔｓｕｒｆａｃｅａｎｄ２ＤｃｏｎｔｏｕｒｍａｐｓＩｔｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｔｈａｔｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｒａｎ ｇｅｓｗｅｒｅＡ（ｃａｒｂｏｍｅｒ９４０）：００５００６５ｇ；Ｂ（ｃａｓｔｏｒｏｉｌ）：１００１１２ｍＬ；Ｃ（ｐｏｌｙｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ８０）：０１５ｍＬＴｈｅｏｐｔｉｍａｌｆｏｒｍｕｌａ ｗａｓａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｃａｒｂｏｐｏｌ００５７５ｇ，ｃａｓｔｏｒｏｉｌ１１ｍＬ，ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ８００１５ｍＬＴｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｅｄｓｕｂｓｔｒａｔｅｗａｓｓｔｕｄｉｅｄｏｎｉｔｓｐｒｅｌｉｍｉ ｎａｒｙｓｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｒｈｅｏｌｏｇｙｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ，ｓｕｃｈａｓｖｉｓｃｏｓｉｔｙａｎｄｔｈｉｘｏｔｒｏｐｙＴｈｅｎｗｉｔｈｔｈｅｏｐｔｉｍａｌｆｏｒｍｕｌａａｓｓｕｂｓｔｒａｔｅ，ｅｍｕｌｓｉｏｎｔｙｐｅ ｇｅｌｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙｗｉｔｈ９８％ ｒｕｔｉｎ，９８％ ｂｅｒｂｅｒｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，ａｎｄ９８％ ｂｅｒｂａｍｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅａｓｔｈｅｍａｉｎｃｏｍｐｏ ｎｅｎｔＷｉｔｈ０９％ ｎｏｒｍａｌｓａｌｉｎｅａｓｔｈｅａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｓｏｌｕｔｉｏｎ，ｔ