光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用.pdfVIP

第 28卷 第 4期 石河子大学学报 (自然科学版) Vo1．28 NO．4 2010年 8月 JournalofShiheziUniversity(NaturalScience) Aug．2010 文章编号 ：1007—7383(2010)04—0478—05 光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用 骆从艳，慕春海，王园姬 ，李超鹏，陈文 (石河子大学药学院／新疆特种植物药资源重点实验室 ，石河子 832002) 摘要 ：分别选用单酚酶与二酚酶为底物 ，评价硅胶柱层析(CHC1。／Me0H梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪 氨酸酶活性的影响。结果表 明：实验室所分离得到 的光甘草定纯度为 85 以上 ，其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚 酶的活性均有抑制作用 ，导致酶活力下降 50 的抑制剂浓度 (IC。)分别为 1．28umol／L和 1．56tLmol／L，且 Lin— eweaver-Burk图显示，光甘草定对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用表现为竞争型抑制。光甘草定发挥着显著的抑 制酪氨酸酶活性 ，说 明光甘草定可 以通过抑制黑色素生成 的限速酶一酪氨酸酶达到美 白肌肤之功效 。 关键词 ：光甘草定 ；酪氨酸酶；单酚酶 ；二酚酶 ；抑制机理 中图分类号 ：R285．5 文献标识码 ：A TheIsolationofGlabridinand InhibitoryEffectonActivityofTyrosinase IUOCongyan，MU Chunhai，WANGYuanji，LIChaopeng，CHENWen (CollegeofPharmacy，ShiheziUniversity／KeyLaboratoryofXinjiangPhytomedicineResources，Shihezi832002，China) Abstract：Inthepresentpaper，monophenolaseanddiphenolasearechosenassubstraterespectively．Thein— hibitionoftyrosinaseisinvestigatedbyglabridinwhichisisolatedbythegelsilicacolumnchromatography (gradientelutionbyCHC13／MeOH)．Theresultwasthatthepurityofglabridinwasabove85 ．Itcould inhibitbothmonophenolaseactivityanddiphenolaseactivityoftheenzyme，IC50valueswere1．28and1．56 ~mol／Lrespectively，thekineticanalysisshowedthattheinhibitionofglabridinonthediphenolaseactivity oftheenzymewasreversibleandbelongedtocompetitive—type．Glabridin hasnoticeableinhibitoryeffects onthetyrosinase，andithasthepotentialtobefurtherdevelopedintoeffectiveskinwhiteningagent． Keywords：glabridin；tyrosinase；monopheno1ase；diphenolase；inhibitionmechanism 酪氨酸酶 (tyrosinase)是皮肤黑色素生物合成 果 ；除此之外 ，它在美容行业也受到越来越多的关 的关键酶，它有两个主要功能 ：作为单酚酶 ，羟基化 注，Yokota等 的研究证 明了光甘草定可 以降低 单酚生成邻二酚 ；作为二酚酶，氧化邻 二酚生成邻 B16鼠黑素瘤细胞 中 T1和 T3酪氨酸酶同工酶 的 醌L1]。抑制酪氨酸酶活性 ，可改善皮肤中色素细胞 活性 ，0．5 光甘草定可以抑制紫外线诱导的豚 鼠皮 的酪氨酸酶的代谢，阻止色素沉着的形成。天然产