雌激素类药物的药理作用以及临床种类】.docVIP

雌激素类药物的药理作用以及临床种类 卵巢分泌的雌激素有雌二醇和雌酮，人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。 [作用] 1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟；使子宫内膜增生，在孕激素的协同下使子宫内膜产生周期性变化，形成月经周期；提高子宫对缩宫素的敏感性；使阴道上皮增生，浅表细胞角化。2.小剂量时能促进垂体前叶催乳激素分泌，促使泌乳。较大剂量时，可以抑制促性腺激素分泌，抑制排卵；对抗雄激素的作用；干扰催乳素的作用，抑制泌乳。3.有促进骨质致密的作用，增加骨质钙化，加速骨骺愈合。4.可使胰岛素的水平升高，但葡萄糖的耐量下降，促进胆固醇的降解和排泄，因而降低血中胆固醇；促进正氮平衡；直接促进子宫和肝脏合成蛋白。 [给药途径和分布.排泄] 口服吸收迅速，也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。主要在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物，从尿和胆汁中排出，也存在肝肠循环。 [用途] 1.治疗绝经期综合症：因卵巢功能减退，雌激素分泌减少，垂体促性腺激素分泌增多引起的，用雌激素抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。2.治疗子宫发育不全.闭经或月经过少：可与孕激素配合使应用。3.治疗功能性子宫出血：适当合用孕激素以调整月经周期。4.治疗乳房胀痛和回乳（配合VE应用）：大剂量雌激素抑制乳汁分泌，缓解胀痛。5.治疗老年性阴道炎和女阴干枯。6.治疗前列腺癌和青春期痤疮。7.用于老年女性骨质疏松症。 [临床药用激素种类和用法] *已烯雌酚（已菧酚）片剂：0.5mg,1mg,2mg。一次0.25～1mg，一日0.25～6mg。 注射剂：0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。一次0.5～1mg,一日0.5～6mg，肌肉注射。 *已烷雌酚（人造雌酚）片剂：1mg,5mg。一日3次 注射剂：3mg/1ml,5mg/ml。一次1～5mg,一周2～3次，肌注。 *炔雌醇（已炔雌二醇）：(性状与稳定性) 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。易溶于乙醇，丙酮及乙醚，溶于氯仿，不溶于水。熔点180—186摄氏度。 （体内过程）本品口服在胃肠道内迅速吸收，首过效应约60％，经1—2小时血浓度高峰，用药后12小时左右，血药浓度出现第二个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93％以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期6—14小时，生物利用度40％--50％。本品在肝脏代谢，大部分以原形排出，约60％由尿液中排出，部分自粪便中排出。 （药物作用）本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑—垂体—卵巢轴体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生充作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。 （适应症状）用作口服避孕药，本品与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。本品为口服避孕中最常用的雌激素。 （不良反应）（1）用后可有恶心，呕吐，头痛，乳房胀痛等症状。　 （２）大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。 （３）肝，肾病患者忌用。 （药物相互作用）口服1克维生素C，能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60％--70％。 （用法与用量）口服。用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号，2号，0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5日起，一日固定时间服1片，连服22日，停药后2—4日可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5日起服药。如在规定服药时间漏服，则在12小时内补服1片，超过12小时，必须加用其他措施避孕 活性较已烯雌酚强10～20倍，与VC同服可提高该药的生物利用度。片剂：0.005mg；0.02mg；0.05mg；0.5mg。通常用量：0.025mg～0.05mg/日，20天为一疗程。 *氯烯雌醚（泰舒）：为一非甾体体激素，其作用特点为该药的活性较已烯雌酚小，属弱雌激素类药物，故作用比较温和，给药后能贮存于脂肪组织内，缓慢释放，经肝脏代谢为雌激素作用的物质，作用时间长，耐受性良好。【别名】三芳氯乙烯，泰舒，TACE，Chlorotrisin，Metace，Anisene，Triagen。 适应证：用于治疗妇女更年期综合征、妇科术后雌激素缺乏症、妇女青春期出血症、妇女性功能不全和男性前列腺肥大症。 性状：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。 本品在氯仿、苯或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为114～120℃。 不良反应：偶有轻微的胃部不适、恶心、呕吐、头晕、乳房肿胀等反应，但大多数患者在继续用药中自行好转。 类别：雌激素药。 剂量：口服，更年期综合征，一日4～12mg，20～22日为一疗程，