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2004-02-25 药剂学 药剂学 片 剂 概述 常用的辅料 制备方法与分类 湿法制粒技术 固体的干燥 整粒与混合 压片 质量检查 包装 举例 概 述 片剂的优点 剂量准确，含量均匀，片数为单位 化学稳定性较好 携带、运输、服用方便 生产自动化程度较高，产量大，成本低 可制成不同类型的各种片剂 片剂缺点 幼儿及昏迷病人不易吞服 辅料可能会影响药物的溶出和生物利用度 含挥发性成分药片久贮含量会下降 分 类 口服用片剂 普通片、包衣片（糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片）、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、多层片。 口腔用片剂 舌下片、口含片、颊额片。 皮下给药片剂 植入片、皮下注射用片剂。 外用片剂 溶液片、阴道片。 片剂常用的辅料 片剂由药物和辅料（赋形剂）组成 辅料的功能： 填充作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用 为提高患者的顺应性，还可加入着色剂、矫味剂等 稀释剂（diluents） 用于增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂 淀粉：性质稳定、吸湿性小、价格便宜、可压性差 糖粉：粘合力强、吸湿性较强、不宜长期贮存 糊精：为淀粉水解的中间产物，粘结性较强 乳糖：可压性好、流动性好 稀释剂－2 可压性淀粉 预胶化淀粉，α-淀粉，流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性良好，且具有良好的崩解作用。可用于干粉末直接压片。 微晶纤维素 可用于粉末直接压片，含量20％以上时崩解较好。 无机盐类 硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙 糖醇类 甘露醇、山梨醇，适于咀嚼片 润湿剂(moistening agent) 本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。 蒸馏水 乙醇 粘合剂(adhesives) 对无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料 淀粉浆：制法有煮浆法和冲浆法两种 纤维素衍生物： 甲基纤维素(MC) 羟丙基纤维素(HPC) 羟丙甲纤维素(HPMC)：易溶于冷水 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) ：溶于水 乙基纤维素(EC)：不溶于水，溶于乙醇等 粘合剂－2 聚维酮(PVP) 既溶于水，又溶于乙醇 明胶 需要温度较高，适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等 聚乙二醇(PEG) 其他粘合剂 50～70％的蔗糖溶液，海藻酸钠溶液等。 崩解剂(disintegrants) 促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料 除了缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等有特殊要求的片剂外，一般均需要加入崩解剂 常用崩解剂： 干淀粉：含水量小于8%，用量5~20% 羧甲基淀粉钠(CMS-Na，DST，primojel) ，用量1~8% 崩解剂－2 常用崩解剂： 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 交联聚维酮（PVPP） 泡腾崩解剂 加入方法： 外加法、内加法和内外加法 润滑剂 分类： 助流剂 降低颗粒间摩擦力，改善粉体流动性。 抗粘剂 防止物料粘着于冲头与冲模表面。 润滑剂（狭义） 降低压片与推片时药片与壁之间的摩擦力。 常用润滑剂 硬脂酸镁 常用量：0.1％～1％，镁离子影响某些药物的稳定性。 微粉硅胶 常用量：0.1％～0.3％。 滑石粉 常用量：0.1％～3％。 氢化植物油：良好的润滑剂。 聚乙二醇类 月桂醇硫酸钠（镁） 其 他 色、香、味及其调节： 注意色素与药物的反应及干燥中颜色的迁移。 香精溶解于乙醇中，均匀喷洒在干燥的颗粒上。 片剂的制备方法与分类 压片的要素：流动性、压缩成形性和润滑性 分类： 干法制粒压片法 制备方法：压片法和滚压法。 特点：适用于热敏性物料、遇水易分解药物，方法简单但应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等。 直接粉末压片法： 不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。 优点： 省时节能、工艺简单、工序少、适用于湿热不稳定的药物。 缺点：粉末流动性差、片重差异大、易产生裂片。 用于粉末压片的优良辅料： 微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水物、微粉硅胶等。 湿法制粒压片法 医药工业中应用最广的方法，但不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料。 湿法制粒方法与设备： 挤压制粒 特点： 1 颗粒的大小由筛网的孔径大小调节； 2 颗粒的松散程度由粘合剂类型和用量调节； 3 制粒前必须对物料进行混合、制软材； 4 制备小粒径颗粒，筛网的寿命短； 5 制软材是关键步骤，软材以“轻握成团，轻压即散”为准。 其他制粒方法（了解） 转动制粒法 高速搅拌制粒法 其他制粒方法（了解） 流化床制粒法 复合型制粒法 喷雾制粒法 液相中晶析制粒法 固体的干燥 干燥是利用热能使湿物料中的湿分（水分或其他溶剂）气化，并利用气流或真空带走气化了的湿分，从而获得干燥固体产品的操作。 干燥的温度应根据药物的性质而定，一般为40～60℃，个别