含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性.pdfVIP

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第34卷 第3期 应 用 化 学 V01.34Iss.3 2017年 3月 CHINESEJOURNAL OFAPPUED CHEMIS1rRY Mar.2O17 含杂环 1,4m戊二烯.3·酮肟酯类化合物的合成及生物活性 夏丽娟 王晓斌。 谢 艳。 王晓燕。 肖 维。 钟新敏。 黄民国。 薛 伟” (贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地, 教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳.550025; 安顺市环境监测站 贵州 安顺561000;南京中医药大学第一临床医学院 南京210029) 摘 要 为创制具有较高生物活性的绿色农药 ,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入 1,4. 戊二烯一3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环 1,4-戊二烯’3-酮肟酯类化合物 ,其结构经红外光谱、核磁共 振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50mg/L时,化合物5d对小 麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药 剂浓度为500mg/L时,化合物5d、5e和5f对 TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和 86.89%、53.08%和83.5l%、53.40%和89.0l%。以上研究结果表明,1,4-戊二烯一3-酮肟酯类化合物具有一 定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造 ,有望获得具有较高生物活性的有机分子。 关键词 戊二烯一酮;肟酯 ;抑菌;抗病毒 中图分类号:0626.2 文献标识码 :A 文章编号:1000-0518(2017)03-0316-08 DOI:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160219 有效控制植物病害对于促进农业发展极其重要。当前,用于防治植物病害的主要方法依旧是化学 防治,但是因其对环境污染、对人畜毒性较高以及农药残留等缺点,使其发展受到了极大的限制 。同 时,天然产物及仿生农药因具有对环境友好,作用位点独特以及高选择性的特点,在防治植物病害方面 起着越来越重要的作用 。姜黄素,作为一种来源于姜黄中的一种多酚类化合物,被广泛用作香料、食 品防腐剂、味精以及染料 j。1,4一戊二烯.3一酮类化合物是在姜黄素的结构基础上进行适当精简的,依旧 保持有抗病毒 、抑菌 J、抗癌 、抗炎 J、杀虫 J、抗氧化 ¨刮等广谱生物活性的一类衍生物。另一方 面,肟酯类化合物因具有杀虫 ¨、抑菌 ¨、抗癌 引、抗痉挛H引、抗病毒H 、抗氧化H 等广泛的生理和 药理活性,在医药和农药的创制中发挥着重要的作用。例如,2008年Liu等 ¨报道了系列含二氢吡唑 单元的肟酯类化合物,生物活性测试结果表明,部分 目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出较 强的抑制活性。同年Ouyang等 ¨报道了系列含吡唑结构的肟酯类化合物,生物活性测试结果表明,部 分 目标化合物对烟草花叶病毒表现出较强的抑制活性。2010年 Sun等 ¨报道了系列含苯甲酰胺单元 的肟酯类化合物,生物活性测试结果表明,部分化合物对粘虫表现出较强的触杀活性。为寻找低毒高效 的绿色农药先导化合物,设计合成了一系列含杂环的戊二烯酮肟酯类的化合物,并对其进行了初步的抑 菌和抗病毒活性测试。生物测试结果表明,在测试浓度下,该类化合物具有一定的抑菌和抗病毒活性。 目标化合物的合成路线如Schemel所示。 / CH0 . 。 肿 H。 ∥ H OR- 2016-05-25收稿,2016-07—13修回,2016-08-09接受 国家自然科学基金;贵州省优秀青年科技人才培养对象专项资金(黔科合人字(2015)35号);贵州大学研究生创新基金 (2016076)资助项 目 通讯联系人:薛伟,教授;Tel/Fax:0851E-mail:wxue@gzu.edu.ca;研究方向:新农药和新医药的创制研究 作者夏丽娟和王晓斌对本研究工作具有同等贡献 第3期

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