镇痛药与解热镇痛抗炎药ppt.pptVIP

Review 关于疼痛 成因：各种强烈的伤害性刺激→主观感觉。 危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神经功能紊乱；甚至神经性休克。 分类： 躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛) 内脏痛: 神经痛: Contents for learning 镇痛药 一、概述：疼痛与镇痛、镇痛药的概念、镇痛 药的作用机理 二、常用药物 阿片受体激动药 阿片受体部分激动药 其它镇痛药 三、阿片受体拮抗药 解热镇痛抗炎药 一、概述：概念、PGS的生物合成、基本作用与用途 二、常用药物：分类、代表药(阿司匹林)、其它 药 PROBLEMS 1.阿片类镇痛药是如何发挥镇痛作用的? 2.吗啡有哪些作用、用途、不良反应? 3.非甾体抗炎药有哪些基本作用和用途? 4.阿司匹林有哪些作用、用途和不良反应? 5.镇痛药与非甾体抗炎药有何异同? Purpose and Requirement Master：吗啡的作用、作用原理、用途及不良反应；解热镇痛抗炎药的基本作用、作用 机理、用途。 Be familial with：哌替啶、喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途、主要不良反应；阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、用途、不良反应。 Know：其它镇痛药、阿片受体阻断药、解热镇 痛抗炎药的特点及用途。 English words：吗啡 morphine；哌替啶 pethidine, 度冷丁 dolantin；阿司匹林 aspirin Sect.1 Introduction 一、概念(Concept) 　　镇痛药是一类主要作用于CNS，能选择性消除或缓解疼痛的药物。 注意： 1.不同于麻醉药和非甾体抗炎药 2.多数有依赖性，属麻醉药品。 二、疼痛与镇痛 成因：各种强烈的伤害性刺激→主观感觉。 危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植物神 经功能紊乱；甚至神经性休克。 分类：躯体痛：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛) 内脏痛: 神经痛: 镇痛的意义：解除病人痛苦，防止休克的发生。 三、The mechanism of actions of analgesic drugs 激动阿片受体→增强内源性抗痛系统功能→消除疼痛并缓解伴发的情绪反应。 (一)内源性抗痛系统 1.组成： 脑啡肽能神经元 内阿片肽：包括脑啡肽、内啡肽、强啡肽等近20种 阿片受体：包括各种亚型 相关神经元：与痛觉传导有关的神经元 2.阿片受体 1)亚型：?( ?1、 ?2)、?(?1、?2)、?(?1、?2、?3) 2)分布：广泛分布于中枢及外周，在中枢的高密度分布区有：①边缘系统、蓝斑核：与情绪、精神活动、镇静、欣快感有关。 ②脊髓罗氏胶质区(脊髓平面)、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质(脊髓平面以上)：与镇痛作用有关。 ③延髓极后区、孤束核：与恶心、呕吐、镇咳、抑制呼吸、胃液分泌等有关。 3)激动时的效应： 4)阿片受体的激动剂、部分激动剂、拮抗剂 各型阿片受体激动时的效应 各类药物对阿片受体的激动作用 Sect.2 The Drugs Used usually 一、 阿片受体激动药 　　　　　　吗啡(Morphine) Pharmacokinetics 　　可经消化道粘膜、鼻粘膜及肺吸收。口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，故常注射给药。约1/3与血浆蛋白结合，游离型可迅速分布于全身，进入CNS量虽少，但已足以发挥作用。可透过胎盘，主经肝代谢，少量原形经肾、乳汁及胆汁排泄，t1/2 2.5－3h. Effects 1. On CNS： “三镇一抑二兴奋” （1）镇痛：强而持久(4～5h)，为最有效的镇痛药，对各种疼痛均有效，但对持续性钝痛﹥间断性锐痛。 机理：激动痛觉传导通路（包括罗氏胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质）的阿片受体→抑制痛觉传导，提高痛阈值。 （2）镇静：明显。 1）解除疼痛伴随的情绪反应，提高对疼痛 　　　的耐受力，环境安静易入睡，但易醒。 2）可使用药者产生欣快感，易促使滥用和依赖性。 机理：激动边缘系统、网状结构、丘脑下部、杏仁核、纹状体阿片受体→提高对疼痛的耐受力。 （3）镇咳：强大，对多种原因引起的咳嗽均有镇咳作用，但因成瘾性大，不作镇咳药用。 机理：激动孤束核阿片受体→抑制咳嗽中枢 （4）抑制呼吸：治疗量即出现，急性中毒时， 　　　　　主要死于呼吸麻痹。 机理：激动呼吸中枢阿片受体→降低其对