延胡索酸泰妙菌素掩味微囊制备及其性质探究.doc

延胡索酸泰妙菌素掩味微囊制备及其性质探究 　 作者：韩静 李智 刘长波 礼彤 岑琴 潘岳峰 【摘要】 目的 利用喷雾干燥法制备延胡索酸泰妙菌素掩味微囊，并对微囊的性质进行研究，为工业化生产提供最优的处方条件。方法 以包封率为考察指标，通过正交设计筛选出最优处方，并且对微囊的掩味效果、吸湿性、流动性等性质做了研究。本研究还以包封率、吸湿性、流动性等因素为指标，比较了喷雾干燥掩味法与传统溶剂法的掩味效果。结果 明胶与原料药质量比2∶1时微囊的掩味效果最佳，并在乳液中加入2% β环糊精和1%蓖麻油改善其流动性。通过正交实验考察在特定的喷雾干燥设备条件下的最佳掩味工艺为进风温度170℃、雾化压力0.5Mpa、进料速度600ml/h，并测得最佳处方的临界相对湿度为55%～60%。结论 利用以上实验方法可以掩盖延胡索酸泰妙菌素的难闻性气味，提高动物服药顺应性，给服用带来便利。 【关键词】 喷雾干燥； 掩味； 泰妙菌素 ABSTRACT Objective To prepare tiamulinfumarate masking microcapsule by spray drying, and study the characterization of microcapsule, and supply optima formula for industrialization. Methods The optimal formulation was selected by orthogonal design with entrapment efficiency as indicatrix. The hydroscopicity and flowability of the microcapsule were investigated carefully. The masking effect was investigated by comparing the spray drying to solvent method for the entrapment efficiency, hydroscopicity and flowability as indicatrix. Results The smell can be masked when the gelatin compared with drug was 2∶1. The fluidity was improved by adding 2% of βCD and 1% of castor oil. The optimal process is as follows: inlet airflow 170℃; atomization pressure 0.5Mpa; feed material speed 600ml/h. The critical relative humidity of the best formulation is 55%～60%. Conclusion The method can mask the smell of tiamulinfumarate, raise the complaiance of animal for taking medicine and provide convenience for disease. KEY WORDS Spray drying; Masking smell; Tiamulin 泰妙菌素(tiamulin，thiamutin，dynamutilin)结构式见Fig.1，又称硫姆林、泰妙霉素、泰妙灵、枝原净、泰牧霉素，实际使用多为泰妙菌素延胡索酸盐。泰妙菌素为动物专用抗生素，其抗菌作用为抑制感受性细菌蛋白质的合成，作用于细菌体内的核糖体，主要表现为抑菌作用，在高浓度下才有杀菌作用。泰妙菌素对多种革兰阳性菌及支原体(Mycoplasma)有特效，特别是对金葡菌、链球菌、多种霉及某些螺旋体具有较强的作用［1］。泰妙菌素可有效预防和治疗猪的地方流行性肺炎(气喘病)、支原体关节炎、防线杆菌胸膜炎、猪痢疾、回肠炎、结肠炎、水肿病等疾病［2～4］。延胡索酸泰妙菌素有难闻性气味，影响动物服药顺应性，给疾病防治带来很大不便。 掩盖药品不良气味的技术包括添加矫味剂和麻痹剂、包衣、结合吸附和包合、改变药物结构等［5，6］。本研究通过喷雾干燥技术将延胡索酸泰妙菌素包合成微Fig.1 Constitutional formula of tiamulin囊，以达到掩味，改变流动性的目的，并且将此法与传统溶剂矫味法［7］比较，测试其优越性。当喷雾干燥后的粉体粒径达到微米级别后，更容易与食物混合而不影响动物的口感，而且微囊制剂可以使药物