抗炎作用.pptVIP

凡能祛除肢体经络间的风湿，解除痹痛，临床用于痹症的药物。 痹症的主要表现： “痹症”是风、寒、湿合而为痹。现代医学中的风湿热，风湿性关节炎，类风湿、肌肉风湿痛等，都属祖国医学的痹痛范畴。病理学说明，风湿病是全身结缔组织炎症的表现。早期以关节为主，后期累及心脏。中医的“脉痹不已、复感于邪，内舍于心”与现代医认识一致。 风湿病病因未完全明了，但认为与溶血性链球菌感染有关。整个过程分为三期： 一期 变性渗出期：结缔组织肿胀，形成玻璃样和纤维样病变。 二期 增殖期：出现肉芽肿或风湿小体。 三期 硬化期：纤维增生，关节强直畸形。 风湿病病理特征主要表现炎症（免疫反应）和疼痛。 祛风湿药主要药理作用 抗炎、止痛、免疫抑制等。  龙胆科植物秦艽Gentiana macrophylla pall 麻花秦艽的干燥根。味苦、性微寒。归胃、肝、胆经。具有祛风湿、清湿热、止痹痛功效。 主要成分: 生物碱：秦艽碱甲、乙、丙。 1.药理作用（1）抗炎  90mg/kg 秦艽碱甲相当于200mg/kg水杨酸钠，10mg/kg考的松。摘除肾上腺或垂体或戊巴比妥钠麻醉无抗炎。说明通过神经或丘脑影响垂体ACPH分泌以增强皮质功能。  （2）镇静、镇痛、解热  秦艽碱甲注射有镇静，与致死量近。镇痛为吗啡1/10 作用短，实验性发热有退热。 （3）抗过敏  对组胺和蛋清引起过敏有保护作用。 机制：与抗组胺有关。 2．其他药理作用 升高血糖：肝糖元降低，与肾上腺素释放有关。 降压、利尿：抑制心率而降压。促进尿酸排泄。 保肝、利胆：龙胆苦苷有保肝利胆作用。 抗菌： 醇、水提液均有抑菌作用。 现代应用 1.风湿性和类风湿性关节炎、肩周炎。 2.流行性脑脊髓膜炎。 3.小儿急性黄疸型传染性肝炎。不良反应  恶心呕吐、心率减慢，停药可恢复。 卫矛科植物雷公藤Triptreygium Wilferdii Hook.f的根。味苦、辛，性寒，有大毒。归心、肝经。具有祛风湿、止痹痛之功效。临床用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎。 主要成分：有生物碱类、二萜类、三萜类和倍半萜类。生物碱有：雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱；二萜类有雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤内酯等；三萜类有雷公藤内酯甲、雷公藤红素等：倍半萜类有雷藤碱等。 （1）抑制免疫  雷公藤甲素：对淋巴细胞反应、迟发型超敏反应、抑制性T细胞活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用；雷公藤红素：抑制ConA、PHA诱导的小鼠脾和淋巴细胞的增生，减轻胸腺，降低脾脏溶血空斑形成。机制：与抑制IL-1、2活性和抑制细胞释放PGE2有关；雷公藤春碱和新碱：降低炭粒廓清和吞噬功能。雷公藤对免疫的抑制效应，总碱用于预防小鼠心肌和尾皮移植排斥反应，可延长存活时间。 （2）抗炎  雷公藤水煎剂、微胶囊：对大鼠实验性急、慢性炎症及佐剂性关节炎有明显抑制,减少腹腔巨噬细胞IL-1生成；雷公藤总苷：对各种急、慢性实验性关节炎有较好的抗炎作用，同时尿中17-羟皮质类固醇升高； 雷公藤甲索和内酯：对巴豆油诱发小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有明显抑制；雷公藤红素：对大鼠实验性棉球肉芽肿有明显抑制作用。雷公藤抑制PGE2释放、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应，是抗炎的主要环节。 （3）对血管和血液系统  ①血管 雷公藤多苷：可使大鼠胸、腹主动脉损伤模型内膜增生减轻。体外实验，可促进血管内皮细胞外基质合成，抑制整合素活性，轻度提高钙依赖性粘连分子活性。提示通过多种机制调控血管的新生过程； ②血液 雷公藤乙酸乙酯提取物：给药7天，可使佐剂性关节炎大鼠全血和血浆粘度降低、红细胞压积减少及纤维蛋白原含量降低、血小板聚集率下降。 2.其他作用 抗生育：雷公藤总苷：降低精母细胞核内DNA含量和干扰精子成熟。雷藤氯内酯醇：使附睾精子细胞组蛋白-精核细胞取代反应受阻。 临床发生率与用药时间和剂量成正比。女性闭经；男性精子数、活性降低。与棉酚相似，为可逆性。  抗肿瘤：雷公藤甲、乙素： ip抑制小鼠淋巴细胞白血病及L615白血病瘤株；雷公藤内酯可延长网织细胞白血病小鼠存活期。雷公藤的抗肿瘤作用与其烷化作用有关。 杀虫、抗菌：水煎剂、醇提物能杀虫、蛆、蝇、蚕等。体外实验对G+和G-菌均有抑制。对白色念珠菌最强。 现代应用 l类风湿性关节炎 总有效率为87％～95％。 2．肾小球肾