头孢丙烯干混悬剂（Cefprozil for Suspension）.docVIP

头孢丙烯干混悬剂（Cefprozil for Suspension） 头孢丙烯干混悬剂 (cefprozil for suspension) 本品主要成份为: 头孢丙烯.其中顺式异构体含量约占90%.其化学名称为 (6r, 7r) - 7 - (r) - 2 - (2 - (对羟基苯基) 氨基 乙酰氨基1 - 氧代 - 3 - 5 - 琉杂 丙烯 the 氮杂双环 (4.2.0) 辛 - 2 - 2 - 羧酸一水合物 烯. 【性状】 本品为类白色或淡黄色或淡橙黄色粉末, 加水振摇后呈粉红色混悬液. 【药理毒理】 本品为第二代头孢菌素类抗生素, 具广谱抗菌作用.体外试验证明, 本品对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌 (包括产b 内酰胺酶菌株) 、肺炎链球菌、化脓性链球菌的作用明显, 对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、warnei葡萄球菌、无乳链球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用.对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效.对革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌 (包括产b内酰胺酶菌株) 、卡他莫拉菌 (包括产b 内酰胺酶菌株) 高度敏感 可抑制diversus枸橼酸菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌 (包括产b 、奇异变 内酰胺酶菌株). 形杆菌、沙门菌属, 志贺菌和弧菌的繁殖; 对不动杆菌属、肠杆菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株无抗菌作用.本品对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用, 对多数脆弱杆菌株无抗菌作用. 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成, 使细菌迅速破裂溶解. 【药代动力学】 国内试验已经证明空腹口服头孢丙烯片剂和混悬剂具生物等效. 据文献报道, 受试者空腹口服本品, 给药量的约95% 可被吸收.健康者的平均血消除半衰期 (t1 / 2 (b) 约1.3小时, 稳态分布容积 (e) 约 0.23l / kg.总清除率和肾清除率分别为3m1 / min／kg和 2.3m1 / min／kg左右.受试者空腹口服本品250mg、500mg、1g后约1.5小时达血药峰浓度 (cmax), 平均血药峰浓度分别为6.1 mg／l、10.5 mg / l和 18.3mg / l.尿回收率约为服药量的60%.口服本品250mg、500mg和1g后最初4小时, 尿中平均浓度分别为700 mg／l、1000 mg／l和2900 mg／l.与食物同服不影响本品的药 - 时曲线下面积 (auc) 和血药峰浓度, 但达峰时间可延长0.25小时～0.75小时.血浆蛋白结合率约为36%, 当血药浓度在2 ～20 mg／l范围内时, 血浆蛋白结合率与血药浓度的变化无关. 肾功能正常者口服本品一次1000mg, 每8小时1次, 连续10天, 未见有药物血浆蓄积现象. 对于肾功能减退患者, 根据肾功能损害程度的不同 (t1 / 2), 本品的血消除半衰期 可延长至5.2小时; 肾功能完全丧失患者, 血消除半衰期可达5.9小时.血液透析时, 半衰期缩短.肝功能损害患者本品的血消除半衰期可延长至2小时左右, 但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量. 在老年人 (≥65岁), 本品的平均药 - 时曲线下面积 (auc) 相对于年轻成人约增高35% ～60%, 女性auc较男性auc高15% ～20%. 哺乳期妇女一次口服本品1g, 可在乳汁中测得少量药物 (＜给药量的o.3%).24小时平均浓度为0.25mg／l～3.3mg／l. 【适应症】 本品可用于敏感菌所致的下列轻、中度感染. 1.上呼吸道感染. (1) purulent streptococcal pharyngitis and tonsillitis. (2) Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (including B lactamase strains) and bacteria (including B M. Mora lactamase strains) otitis media and acute sinusitis. 2. lower respiratory tract infection: By Streptococcus pneumoniae and Haemophilus influenzae (including B lactamase strains) and bacteria (including B M. Mora lactamase strains) secondary bacterial infection of acute bronchitis and chronic bronchiti