20110427缓控释辅料汇总.docVIP

20110427缓控释辅料汇总 -参考《药用辅料手册第四版》和《药用辅料应用技术第二版》 羟丙基纤维素(非低取代) 做缓释制剂骨架：15-35% 片剂薄膜包衣材料：5% 片剂粘合剂：2-6% 做缓释制剂一般15-35%（w/w），随着HPC粘度的降低，药物释放增加，加入阴离子表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠等）可使粘度增大，从而降低药物释放。 作为片剂薄膜包衣材料用量5%（w/w），可以与甲基纤维素共同使用，溶剂为水或不同浓度的乙醇。乙醇溶液中可以加入硬脂酸或棕榈酸作为增塑剂。 溶解度：1份HPC可在10份得二氯甲烷、2.5份的乙醇、2份甲醇、5份的和2-丙醇（即异丙醇）、5份丙二醇、2份水中溶解、在烷烃、芳烃、四氯化碳、石油馏出物、甘油及油类中几乎不溶。 HPC在38℃水中形成润滑透明的胶体溶液。在热水中不溶，在40-45℃水中形成高度膨胀的絮状沉淀。HPC在许多冷的和热的极性有机溶剂中溶解，比如二甲酰胺、二甲亚砜、二噁烷、乙醇、甲醇、和2-丙醇（即异丙醇）（95%）、丙二醇。在热的有机溶剂中溶解而不沉降。 高粘度的HPC在例如二氯甲烷、丙酮、和2-丙醇（即异丙醇）中溶解不佳，可以加入5-15%共溶剂（甲醇、乙醇）改善。如二氯甲烷是crucel HF的边界溶剂，形成溶液的质地不匀，加入10%甲醇后形成质地均匀的溶液。 NISSO商品，100g溶剂中溶解HPC的克数 HPC-SL HPC-L HPC-M HPC-H 水 50g 40g 20g 10g 甲醇 50 40 20 10 乙醇 40 35 20 10 异丙醇 20 15 10 5 丙二醇 20 10 0.5 0.5 二氯甲烷 10 10 7 5 NISSO商品的HPC的粘度20℃ 2% /厘泊 H(EP) 1000-4000 H 1000-4000 M(EP) 150-400 M 150-400 L(FP) 6-10 L 6-10 SL(EP) 3-5.9 SL 3-5.9 Klucel的HPC不同浓度的水溶液在25℃时的粘度（mPa·s） 分子量 1% 2% 5% 10% Klucel HF 1150000 1500-3000 Klucel MF 850000 4000-6500 Klucel GF 370000 150-400 Klucel JF 140000 150-400 Klucel LF 95000 75-150 Klucel EF 80000 200-600 在水中，HPC和无机盐或其它高浓度的物质在水中有竞争，和浓度、温度相关，和7%的氯化钠全溶。 Klucel H与其它物质的沉淀温度 组成和浓度 沉降温度 1% Klucel H 41℃ 1% Klucel H+1%氯化钠 38℃ 1% Klucel H+5%氯化钠 30℃ 0.5% Klucel H+10%蔗糖 41℃ 0.5% Klucel H+30%蔗糖 32℃ 0.5% Klucel H+40%蔗糖 20℃ 0.5% Klucel H+50%蔗糖 7℃ 渗湿性比较，见下图 HPC:药用辅料应用技术（第二版）93页  HPMC 10-80%（w/w）高粘度的HPMC可作为片剂和胶囊的缓释骨架的阻滞剂。 根据不同粘度级别，2-20%的浓度可作为片剂膜包衣溶液。低粘度级别可作为水性薄膜包衣，高粘度级别可作为有机溶剂系统包衣溶液。 溶解度：在冷水中溶解，形成黏性胶体溶液。在氯仿、乙醇（95%）和乙醚中几乎不溶，但在乙醇和二氯甲烷混合液，甲醇和二氯甲烷混合液，以及水和乙醇的混合液中溶解。某些级别的HPMC在丙酮溶液，二氯甲烷和2-丙醇（即异丙醇）的混合液，以及其它有机溶剂中可以溶解。 动力粘度：虽然HPMC在低于50%的含水乙醇或2-丙醇（即异丙醇）混合液中也溶解，但通常制成水溶液。二氯甲烷和乙醇的混合溶液也可以用来配制HPMC溶液。用有机溶剂配制的HPMC溶液一般较黏，随着浓度的增加，黏度也随之增加。 2%(W/V) Methocel(Dow化学公司)在20℃测定的一般黏度值 Methocel级别 型号 黏度（mPa·s） K100LVP 100 80-120 K4M 4000 3000-5000 K15MP 15000 12000-21000 K100MP 100000 80000-120000 E4MP 4000 3500-5600 E10MP CR 10000 8000-13000 E3 PREM.LV - 2.4-3.6 E5 PREM.LV - 4-6 E6 PREM.LV - 5-7 E15 PREM.LV - 12-18 E50 P