肺动脉高压治疗药riociguat的合成.PDF

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2017-08-23 发布于天津
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肺动脉高压治疗药riociguat的合成

DO I :10.14142/j .cnki .cn21 -1313/r .2011.02.011 21 　 2 Vol.21　No.2　p.120 20114　 100 ChineseJournalofMedicinalChemistry Apr.2011 Sum100 :1005-0108 (20 11)02-0 120-06 riociguat 1 1 2 1 ＊ 1 李亮, 李行舟, 刘雅丹, 郑志兵 , 李松 (1. , 100850;2. , 110016 ) 　: riocigua。t 2- 2- (2 ); (3 );2 3 5 1-(2-)-1H- [3, 4 -b-3-(9 ); (10 );9 10 、、 riocigua。t MS、 1 13 H-NMR C-NMR, 7.64%。 :;;;riociguat :R914　　　:A 　　riociguat(1), 4, 6 - -2 -[ 1-(2 - , [5-9 )-1 H-[3, 4 -b-3- -5 - , 1 (), riocigua:t (2 ) , Ⅲ。 riociguat (3 ), (sGC), 1-(2 - )- NO-sGC-cGMP 1H-[3, 4 -b-3- (9 ); , (NO) - , (GTP) (10 ); 9 10 (cGMP), cGMP , 、、 , 、 riocigua。t (PDE), , , 、 , [ 1-3 、。 ; 9 , :1 ) sGC NO; 11, 2 ) NO , ( sGC。, )。[10 [4 。 , 9 GC-MS , , 1　 (9 ), [7-9 , riociguat, , 9 [2 , (89.3%, 73%) 11; 2-[ 1-(2- )-1H- [3, 4-b-3- , riocigua。t -4, 5, 6 - (12 ), [9 T-1 Raney-Ni , :2010-10-27 :(3087 3135) :(19 86-), (), , ;＊:(1967-), (), , , , , Te:l(0 10)669 31634, E-mai:lzbzheng@nic.bm.iac.cn。 2 : riociguat 121 、, 22 h 12 h, 59% 79.2%。 Figure1　Thesyntheticrouteofriociguat