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第二章 药物效应动力学 Chapter 2 Pharmacodynamics;内 容;药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学) ----研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。 意义----指导临床合理用药，发挥最佳疗效，减少不良反应，新药研发奠定基础。;第一节 药物的基本作用;drug action是药物与靶部位间的初始作用，是动因，有其特异性；pharmacological effect是机体对药物的反应，是结果，有其选择性；基本类型： excitation inhibition同一药物 双相性或不同器官不同表现;药理效应范围与效应的选择性有关。 药理效应的选择性与药物分子结构有关。碘与甲状腺组织的亲和力较高。 机体组织细胞的结构和药理效应的选择性有关。如青霉素，喹诺酮类抗生素。 机体的机能状态也有关。小剂量阿托品有解痉作用，对正常肠平滑肌无用。; 2. 治疗作用与不良反应 2.1 治疗作用 (therapeutic effect) 指药物所产生的，符合临床用药目的的作用。 对因治疗（etiological treatment） 对症治疗 (symptomatic treatment） 补充疗法（supplement therapy） 由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病（drug induced diseases）。 ;2.2 不良反应 (adverse drug reaction，ADR) 不符合用药目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。 副作用(side reaction)与治疗剂量, 治疗目的无关，固有作用，选择性低，可预料，随用药目的而发生改变 。阿托品，解痉为主，则抑制腺体分泌为副。;毒性反应(toxic reaction) 用量过大或时间过长，蓄积过多引起的。 急毒---短期，损害循环，呼吸，神经功能。 慢毒---长期，肝，肾，造血器官，内分泌。 三致反应。(1953,酞胺哌啶酸，“沙立度胺”) 后遗效应（residual effect） 停药后, 血浓阈浓度以下，残存药理效应。短期,巴比妥类；长期，肾上腺皮质激素。;海 豹 儿;;特异质反应（idiosyncrasy） 特点： 高敏体质， 先天遗传异常， 与剂量有关 症状与药物固有作用有关 药理性拮抗药有效 eg：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，伯氨喹，溶血。;第二节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship） ;2.1 量效关系（dose-effect relationship） 药理效应与剂量在一定范围内呈一定的关系。 2.2 量效曲线(dose-effect curve) 量反应:效应强弱呈连续性量的变化。血压升降。 质反应:药理效应呈反应性质的变化。存活或死亡。 药理效应的强度为纵坐标，剂量或浓度为横 坐标作图。 量反应图 质反应图 2.3 量效曲线上应掌握的药理学基本概念;A：剂量或浓度表示药量；B：对数剂量或对数浓度表示药量； E：效应强度(E/Emax)；C：药物浓度;垄榴糠灾贪皆绘佐记贡蝶亮悔返剩钧污囊明阉战伟漠个御燕毕残篇脐测俞03-药物效应动力学课件03-药物效应动力学课件;最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration) 亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。 半数有效量（50% effective dose, ED50) 或半数致死量(50% lethal dose， LD50)。 最大效应 (maximal effect，Emax) 当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。 ;效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。 药物的效价强度 反映药物与受体的亲和力 药物的最大效应（效能） 反映药物的内在活性 斜率（slope）曲线在16%-84%区间大致呈直线，直线与横坐标夹角的正切值称为斜率。斜率大，药量小的变化，引起效应的明显变化。;阻睛香恼稼极滤碱腆会肢暮僧杠青螺丹颅刻邦葫木嘘卉隅撞算夫花儡抿踪03-药物效应动力学课件03-药物效应动力学课件;掂灼