03.药效学课件.ppt

;一、药物作用和药 理效应 ●药物作用（action)和药理效应(effect) ● 兴奋(excitation)与抑制 (inhibition) ●特异性(specificity)：构效关系 ●选择性(selectivity)：性质和程度上的差异;二. 治疗效果(therapeutic effect) 指达到防治疾病的目的 ●对因治疗(etiological treatmen)：针对病因治疗，称对因治疗也称治本。 ●对症治疗(symptomatic treatment)：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，称对症治疗也称治标。;三. 不良反应 (adverse reaction) ●副作用(side reaction)：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应 。 ●毒性反应(toxic reaction)：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 急性毒性 ；慢性毒性 ； 致畸、致癌、致突变 .;蟹岔葛韵碧菩舍中腮咋媒意佳蹦拼煽梅讯跟汝颊护奎名忱龟泉绦棵拟嫌疹03.药效学课件03.药效学课件;●后遗效应(residual effect) ●停药反应(withdrawal reaction) ●变态反应(allergic rection)：机体受药物刺激，发生异常的 免疫反应 ●特异质反应（Idiosyncrasy） ：遗传因素决定。 ; 在一定剂量范围内，剂量与效应间的关系，称量效关系( Dose-effect relationship) 。效应-剂量；效应-浓度。 药物剂量的大小→血药浓度高低→作用部位药物浓度→药效的强弱。 以剂量或浓度为横坐标，以效应为纵坐标， 即得量效曲线。 ;糜泵折基禁掠牡慨凸艇茵比幽砖遮虹掷玄腊奎宴狠泌来纂抢尖呸内略沙版03.药效学课件03.药效学课件;啼潜琅讨诣宫桥占族穿蚌凉携庙甜捷脱臻岸县储抡虑搏时企橱天焕竟吁遥03.药效学课件03.药效学课件;;最小有效量 最小有效浓度 阈剂量、阈浓度;●效价强度或效价（potency）就是看产生相等效应时药物剂量的差别 A药效价：B药效价=B药剂量：A药剂量 ●效能（maximum efficacy）指药物的最大效应，比较效应的差别 ;毕甩臂赏谊寝阿递瞩苇化涉提卑起端迢鸦碑耘豪驴箕悄茅躇斯尊寅矫仆裕03.药效学课件03.药效学课件;二.质反应：;半数有效量ED50 半数致死量LD50;●治疗指数（TI） 用LD50/ED50表示。此数值越大越安全。 ●安全指数 用LD5/ED95表示。 ●安全界限 用（LD1-ED99）/ED99表示。 ;A、B二药的效应和毒性的量效曲线;第三节 药物与受体 ;二、受体的概念和特性 (1)受体(receptor)： 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 受点(binding site); 配体(ligand) 内源性配体（递质、激素、自体活性物质） 外源性配体（药物、毒物）。 ;灵敏性(sensitivity)： 1pmol～1nmol/L 特异性(specificity) ：光学异构体 饱和性(saturability)：数目一定 可逆性(reversibility)：与酶的区别 多样性(multiple-variation)：亚型、分布、动态变化;;D:药物；R：受体；DR：药物-受体复合物；E：效应。;1.亲和力（affinity） : 药物与受体的结合能力. 用kD表示， kD为药物-受体复合物的平衡解离常数，kD=[D][R]/[DR] ，单位为摩尔，数值上等于引起最大效应一半时（50%受体被占领）所需的药物剂量。KD=EC50（半效能浓度）。 ;用亲和力常数表示K’，K’=1/KD。 用亲和力指数（pD2）表示， pD2 是KD的负对数 。 pD2=-lg(KD)=lg(1/KD)=lg(K’) 。 KD小， pD2大，亲和力大。 ;2.内在活性（intrinsic activity）：药物与受体结合后使受体激动并产生效应的能力。 用α（0 ~ 1) 表示。 是同系列药物效应大小之比， α越大，效能越大。 ;锥卷凑绿咬身始棒贼恰调锗攻丧碱魂哑摄计愁姻檄萎貉哉兑锗恭秽钎郧担03.药效学课件03.药效学课件;（一）激动剂（ agonist) 1.完全激动剂（full agonist)，有很高的亲和力和内在活性 ( α= 1) ，能与受体结合产生效应（E） 。;2.部分激动剂(partial agonist)，具有一定的亲和力，但内在活性低 (0 α 1) 。如喷他佐新（镇痛新，pentazoci