格列喹酮临床应用中国专家共识（2017年版）.PDFVIP

中华内分泌代谢杂志2017年5月第33卷第5期摇 Chin J Endocrinol Metab,May2017,Vol. 33,No. 5 ·363 · 誗指南与共识 誗 格列喹酮临床应用中国专家共识(2017 年版) 中国医师协会内分泌代谢科医师分会 [12] 摇 摇 磺脲类胰岛素促泌剂是最早发现并使用最广泛的 格列喹酮可有效降低尿白蛋白排泄率 ,并能够 口服降糖药物,《中国2型糖尿病防治指南(2013)》推 抑制NF鄄资B及其下游炎症因子的激活,抑制糖基化终 荐该类药物为中国2型糖尿病患者降糖治疗的一线备 产物诱导的人肾系膜细胞RANTES 的表达和分泌,从 选用药。 其中格列喹酮作为二代磺脲类促泌剂,具有 而减缓糖尿病肾病的发生发展[13鄄16]。 良好的降糖作用及安全性,同时兼具肾脏保护作用,获 格列喹酮对胰岛茁细胞具高度选择性,对心肌细 得全球多个权威指南推荐。 为进一步指导规范格列喹 [17] 胞、血管平滑肌细胞亲和力弱,因此安全性更高 。 酮的临床应用,中国50余位知名内分泌代谢领域专家 动物研究显示,格列喹酮具有抗血小板聚集的活 起草、讨论、制订了此专家共识。 全文回顾了格列喹酮 [18] 性 ,抗动脉粥样硬化,改善血脂指标,对体重无影 相关循证依据,并对药物安全性、有效性、使用人群及 [19] 响 。 使用方法进行了总结和推荐,希望藉此为临床医生提 二、格列喹酮临床有效性及安全性 供指导与帮助。 1. 格列喹酮单药治疗降糖有效性及安全性 一、格列喹酮药代动力学及药理特点 我国一项使用格列喹酮4.5年的回顾性分析结果 格列喹酮口服吸收迅速完全,血药浓度2 ~3h达 显示:格列喹酮单药治疗 2 型糖尿病,HbA 降幅 1C 峰值,平均半衰期1.5h,降糖持续时间为5~8h;其代 1.31%,PPG降幅4.88mmol/ L,空腹血糖(FPG)降幅 谢途径95%经粪便排泄,仅5%经肾脏排泄;格列喹酮 [20] 3.88mmol/ L 。 而格列喹酮早期的队列研究结果显 在肝脏中经羟基化被代谢为大量非活性代谢产物,该 示:服用格列喹酮的患者仅有0.13%发生轻度低血糖 [1] [3] 代谢过程在肝功能不全患者体内仍可进行 ,且长期 事件,无严重低血糖发生 。 可见格列喹酮单药治疗 [2] 应用亦不影响肝胆疾病患者的肝功能 ;由于代谢产 能够全面控制患者血