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2017-07-22 发布于北京
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肽核酸胞嘧啶单体的合成.pdf

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湖南农机 2008．9 HUNAN AGRICULTURALMACHINERY 肽核酸胞嘧啶单体的合成胡生隆 (西北师范大学兰州助剂厂甘肃兰州730070) 摘要：肽核酸(PNA，peptidenucleicacid)是一种新型的DNA结构类似物，不易被核酸酶和蛋白酶降解，能以高特异性与DNA或RNA杂交形成稳定的双螺旋和三螺旋结构。PNA 对转录和翻译的调节，可有效抑制癌基因的表达、病毒基因的复制和转录。PNA的广泛生物学效应显示其在基因治疗方面有很好的应用前景。本文用叔丁氧羰基(Boc)作为保护基，以乙二胺为原料，与卤代乙酸衍生物进行烷基化反应合成了核酸(PNA)的骨架，另外采用碳二亚胺法合成了胞嘧啶单体。关键词：肽核酸胞嘧啶单体合成中图分类号：Q81 文献标识码：A 文章编号：1007—8320(2008)09—0135-03 OnthePeptidenucleicacidcytosinemonomersynthesisandcharacteristic Hushenglong (LanzhouAuxiliaryAgentPlant,NorthwestNormaluniversity) Abstraet：Peptidenucleicacid(PNA)isonekindofnewDNA structuralmimics，noteasilydegradesbythenucleaseandthe proteinase．PNAcanform doubleortriplexhelixstructureswithDNA orPNA．PNA Cna effectivelyinhibithteexpressionofcancer geneandtheviralgeneticreplicationandtrnascriptionofbyadjustingtranscriptionnadtrnaslation．PNApermittheapplicationin genetictherapybecauseofPNA widespreadbiologyeffect． Keywords：Peptidenucleicacid，Cytosinemonomer,Synthesis 肽核酸(PNA，peptidenucleicacid)是90年代初丹麦科 PNA不仅具有对酶的稳定性和对DNA(RNA)结合的学家发明的一种全新的DNA类似物。它以中．陛酰胺(2-氨序列特异性，而且还可以方便地进行化学合成，这些优点使基乙基)甘氨酸键取代了DNA中的戊糖磷酸二酯键骨架， PNA作为反义核酸药物十分引人注目。因此，自1991年碱基部分通过亚甲基羰基连接在骨架上，碱基与骨架间隔 PNA问世以来，科学家们对其进行了大量的研究，并针对 3个键，相邻碱基间隔6个键，是～类模拟DNA的反义核其缺点和各种不同研究的需要设计出了许多修饰或改造了酸。PNA与DNA的结构比较见图 1。的PNA。PNA很有希望成为有效的抗肿瘤药物和有力的分子生物学工具。＼ l 。／。、