2008年广西玉林市卫生学校药剂学教案——第十五章生物药剂学简介.docVIP

玉林市卫生学校药剂学教案 课 题：第十五章 生物药剂学简介 课 时：4 课 型：理论课 授课日期： 07 年6月 教学目的及重点、难点： 教学目的： 熟悉生物药剂学的定义、研究目的和研究内容； 了解剂型因素、生物因素对药效的影响； 了解药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程及影响因素； 熟悉生物药剂学有关术语的含义。 重点与难点： 药物通过生物膜的转运方式。 教 具： 小 结： 本章主要掌握药物的剂型因素和生物因素对药效的影响，药物的转运方式，熟悉生物药剂学有关术语的含义。 布置作业或思考题： 名词解释 生物药剂学 药物代谢的主要器官是__________、药物排泄的主要器官是__________。 药物经肾排泄的三个过程是__________、_________、___________。 课后记录： 教学进程： 概述 一、定义 生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素和药效之间关系的一门科学。 二、生物药剂学的研究内容包括： 1、剂型因素的研究 这里的剂型因素不仅是指片剂、丸剂、注射剂、栓剂等狭义的概念，而是广义的包括药物的类型（如酯或盐、络合物、复盐等）、药物的理化性质（如粒径、溶解度、溶出速率、晶型等）、处方中所加辅料的性质及用量、药物的剂型、剂量及用法、处方中其他药物的性质及与主药是否有体外和体内的相互作用、制剂的工艺过程和操作条件等。 2、生物因素的研究 包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件差异等。 3、体内吸收机理等的研究 包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的机理对药效的影响，主要研究吸收对药效的影响。 药物的吸收机制 一、吸收 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。除了血管内给药（静脉注射）以外，吸收是药物发挥治疗作用的先决条件。只有药物吸收进入体循环，才能发挥其应有的治疗作用。 由于给药途径不同，如口服经胃肠道给药、舌下给药、直肠给药、经皮给药、注射给药、鼻粘膜给药等，药物的吸收部位及过程也不相同，因而药物在血中出现的快慢、浓度的高低及维持时间的长短也不相同。 不同的给药途径中，口服经胃肠道给药最为常用。药物的胃肠道吸收可以在胃、小肠、大肠、直肠等部位进行，但以小肠吸收最为重要。药物经口服后，在胃肠液中溶解，透过胃肠道的上皮细胞膜进入体循环，进入方式有下列五种，其中“被动扩散”是大多数药物的吸收机理。 1、被动扩散 即以生物膜两侧药物的浓度差为动力，药物从高浓度向低浓度移动的过程。药物口服后，在胃肠液中的浓度高于生物膜内部的浓度，故药物透过生物膜扩散到膜内，进入血液循环，完成吸收过程。 被动扩散的特征是：不耗能，不需要载体；扩散的动力是生物膜两侧的浓度差；扩散速度还与药物在膜中的溶解度和扩散系数有关。 2、主动转运 即借助于膜载体的帮助将药物由低浓度向高浓度转运的过程。一些机体必需的 物质如氨基酸、单糖、Na+、K+及某些水溶性维生素的吸收均是主动转运。 主动转运的特征是：逆浓度差进行转运，需消耗能量；需要载体参加，有“饱和”现象、结构和部位的专属性；有竞争转运现象。故大剂量服用维生素制剂是无意义的，如果需要量较大，应分成小剂量多次服用。 3、促进扩散 即借助于载体的帮助，使非脂溶性药物从高浓度从低浓度扩散的过程。季铵盐类药物的吸收属于此类。 特征：不耗能；有“饱和”现象、竞争抑制现象。 4、膜孔转运 小于膜孔的亲水性小分子物质通过膜孔转运，如水、乙醇、尿素等。 5、胞饮和吞噬 凡不能通过上述四种机理转运的物质如脂肪颗粒、蛋白质等一般认为由胞饮和吞噬吸收的。 特征：有部位特殊性，吸收部位常在小肠下段 影响药物吸收的生物因素 由于药物只有吸收入血液循环，在血中达到一定浓度，才会出现生理效应，其作用强弱和持续时间与血药浓度直接相关，故吸收是发挥药效的重要前提，影响药效的因素也是影响吸收的因素。 一、生理因素的影响 1、胃肠道pH的影响 弱酸性药物在胃中吸收好，而弱碱性药物则在小肠中吸收好。对一些能在胃肠条件下吸收的药物来说，摄入影响胃液分泌及中和胃酸的食物将对药物的吸收产生较大的影响。但胃肠道的pH只影响被动扩散的吸收，主动转运很少受pH的影响。 2、胃空速率的影响 一般而言，胃空速率快，药物被迅速地送入小肠，药物的吸收速率也快，这对于那些在胃中不稳定的药物和各种肠溶性制剂很有好处。但以主动转运吸收的药物，如维生素类、葡萄糖、氨基酸、微量元素等，则会造成吸收不完全而影响药效。 3、食物 食物可造成胃空速率变慢，还可影响固体制剂的崩解和溶出、减慢药物向胃肠壁扩散，但当食物中含有较多脂肪时，可促进胆汁分泌，从而增加难溶性药物的溶解和吸收。 4、循环系统 对胃部吸收的药物来讲，胃部血流循环加快，可增大药物的吸收；