2008年广西玉林市卫生学校药剂学教案——第十四章缓释与控释制剂.docVIP

玉林市卫生学校药剂学教案 课 题：第十四章 缓释与控释制剂 课 时：4 课 型：理论课 授课日期： 教学目的及重点、难点： 教学目的： 熟悉缓释、控释制剂的概念、特点及临床应用； 掌握延缓药物释放的方法； 了解缓释与控释制剂的类型、常用辅料及制备工艺。 重点与难点： 延缓药物释放的原理及方法。 教 具： 小 结： 本章主要掌握缓释和控释制剂的概念、特点及延缓药物释放的原理和方法。 布置作业或思考题： 名词解释 缓释制剂 控释制剂 以减少溶出速率为主要原理的工艺有_______、________、_______、_________、__________。 以减少扩散速率为主要原理的工艺有________、_________、________、__________。 课后记录： 教学进程： 概述 一、定义 缓释制剂系指药物在规定介质中，要求缓慢地非恒速释放控释制剂系指药物在规定介质中，按要求恒速或接近恒速释放1 ．减少服药次数，使用方便对生物半衰期短的或需要频繁给药的药物，制成缓释或控释制剂可改为每天一次。这样可以大大提高病人服药的顺应性；特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。2 ．使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。对于治疗指数较窄的药物，制成缓释、控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱，其普通制剂要求每 3 小时给药 1 次，一天要服 8 次才能避免血药浓度过高或过低，这显然是不现实的，若制成缓释或控释制剂，每 12 小时服一次，也能够保证药物的安全性和有效性。3 ．可减少用药的总剂量，以最小剂量达到最大药效。4 ．某些有首过效应的药物，制备成缓释、控释制剂可能使生物利用度降低或升高，如心得安通常不适宜制成缓释、控释制剂的药物1 ．生物半衰期很短 (1 小时 ) 或很长 (24 小时 ) 的药物不适合制成缓释、控释制剂；一般半衰期为 3 — 8 小时较适合，如格列吡嗪；在整个胃肠道吸收或小肠下端有效吸收的药物，如双氯芬酸钠，适于制成 24 小时给药一次的缓释、控释制剂。2 ．一次剂量很大药物 ( 普通制剂剂量 1g) 不适合。一般缓释、控释制剂的剂量为普通剂型的 2-4 倍，由剂量相加而成，若太大，压制成片剂时，吞服比较困难 ( 且缓释、控释制剂需整片服用，否则骨架被破坏，导致毒副作用 ) 。另制备工艺复杂，胶囊剂每次需服几颗。3 ．溶解度太小，吸收无规则或吸收差或吸收受药物和机体生理条件影响的药物 ( 如吸收受 pH 影响较大的药物 ) ；具有特定吸收部位的药物，如维生素 B2 ，只在小肠一段区域吸收，阿莫西林在胃及小肠上端吸收，则制成口服缓释制剂的效果不佳。4 ．有些药物在治疗过程中，需要使血药浓度出现峰谷现象。如青霉素等抗生素类药物，制成缓释、控释剂型，则容易产生耐药性。但并不是没有此类制剂，目前已上市的缓释、控释制剂有头孢氨苄缓释片等。 1