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134 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2013, 44 8 · · 中国医药工业杂志 ( ) 帕瑞昔布钠合成路线图解 Graphical Synthetic Routes of Parecoxib Sodium 王凯，宋率华，金琪，黄婷 430074 (武汉工程大学，湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室，湖北武汉 ) WANG Kai, SONG Shuaihua, JIN Qi, HUANG Ting Hubei Key Lab. of Novel Reactor Green Chemical Technology, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430074 ( ) R971.4 A 1001-8255 2013 08-0-03 中图分类号：文献标志码：文章编号： ( ) parecoxib sodium 1 1.1.1 8 帕瑞昔布钠( ， )，化学名为按“ ”法得后，经发烟硫酸磺化、氯化亚砜 7 N - 4- 5- -3- -4- 2 [ ] [[ ( 甲基苯基异恶唑基)苯基]磺酰氯化，再与氨水反应得。此法可避免使用烷基锂，基 ] 丙酰胺钠盐，是 Pharmacia 公司研发的首个可但增加了 C=O 的保护和脱保护过程，步骤较长。 -2 COX-2 1.1.3 3 / 4- 2- -2- 静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶 ( ) 与氯磺酸氨水反应得 ( 氧代苯乙 2002 -1- 9 9 2,5- 抑制剂，年在英国上市。本品是伐地昔布基) 苯磺酰胺( )，在对甲苯磺酸作用下与 valdecoxib 2