N-（3，5-二取代基-2-氧-2，3-二氢苯并[d]噁唑-6-基）苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性.pdfVIP

第 38卷第 5期 精 细 化 工 中 间 体 V01．38 No．5 20o8年 10月 FINE CHEMfCAL INTERMIEDIATES O~ctober2oo8 ／＼_I／(3，5一二取代基一2一氧一2，3一二氢苯并[ 嗯唑一6一基)苯甲 酰胺类化合物的合成及杀菌活性 任叶果’。罗斐贤 ，黄明智’，罗晓艳。，何 莲’。 孙 炯。， 吴道新。 (1．湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心，湖南 长沙 410007；2．湖南师范大学 化学化工学院，湖 南 长沙 410081；3．长沙理工大学 化学与生物工程学院．湖南 长沙 410076) 摘 要：为了寻找高效、广谱、低毒、低残留的环境友好性杀菌剂，采用活性亚结构拼接法。引入广谱生物活性的 苯并嗯唑酮基团，设计并合成了12个未见文献报道的Ⅳ．一(3，5一二取代基-2-氧_2，3一二氢苯并[d]嗯唑_6-基)苯甲酰胺 类化合物 (3)，所有 目标化合物结构均通过 HNMR、IR、LC／MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有较 弱的杀菌活性 关键词 ：苯并嗯唑酮：杀菌剂 ：合成 ：苯 甲酰胺 中图分类号：TQ455-4 文献标识码 ：A 文章编号：1009一-9212(2008)05—0015-04 SynthesisandFungicidalActivitiesofN-(3，5-Disubstituted-2-oxo-2，3-dihyd[robenzoEd]oxazol rI)一substitu~d BenzmnideCompounds REN Ye-guo1．LUOFei-xian2，HUANGMi 一zhil，LUOXiao—y 。HELianI，SUN如 ，WUDao-xins (1．NationalEngineeringResearchCenterforAgrochemicals，HunanResearchInstituteofChemicalIndustry，Changsha 410007，China；2．CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HunanNormalUniversity，Changsha410081， China； 3．CollegeofChemistry and Bioengineering， ChangshaUniversity ofScienceandTechnology， Changsha 410076，China) Abstract：Insearchofhigh-efficay、broad-spectrum、low-toxicityandenvironmentally-friendlyfungicidalcompounds toresolvetheresistanceproblemofcropdiseasestothecommercialfungicidestwelvenovelN一(3，5-disubstituted一-2一 OXO一2，3-dihydrobenzo[dJoxazol-6-y1)-substitutedbenzamides()weredesignedandsynthesized．Theirsturctureswere confimr edbyIR． H NMR andLC／MS．Preliminarybioassayshowedthatthesenovelcompoundshadsomefungicidal activitiesagainsthtecroppathogents． Keywords：benzoxazolone；fungicide；synthesis；benzamide 1 前 言 (Zoxamid)等H]。 苯并嗯唑酮作为一种重要的精细化工中间体，在 酰胺类化合物是一类重要具有杀菌活性的化合 农药、医药、染料及其它领域中有着重要用途。在农 物[1,23。自早期酰胺类杀菌剂萎锈灵 (Carbathiine)成 药方面