探源络活喜汇编.pptVIP

探源络活喜?与拜新同、波衣定的不同 区别一 剂型 药物分子长效平片 控释制剂 缓释制剂 络活喜 拜新同 波依定 同样长效CCB，但剂型不同制剂技术并不能改变吸收入血的药物分子 络活喜? 非洛地平 制剂类型 平片 缓释片 药物释放模式 在消化道内迅速释放 在消化道内缓慢释放 吸收入血后药物 分子本身是否长效 是 否 吸收、代谢是否受胃肠道因素影响 否 是 √ √ × × √ × 硝苯地平 控释片 在消化道内缓慢释放 否 是 × × × 络活喜?分子长效平片具有更多优势 络活喜? 非洛地平 是否会留下不溶性骨架 否 是 可否研碎服用 是 否 可否用于鼻饲患者 是 否 √ √ √ × × × 硝苯地平 是 否 否 × × × 区别二 适应症： 不是所有CCB都拥有更多冠心病适应症 络活喜?适应症 硝苯地平控释片适应症 1、高血压 本品适用于高血压的治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2、冠心病（CAD）冠状动脉疾病 慢性稳定性心绞痛 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。 血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s 或变异型心绞痛） 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。 经血管造影证实的冠心病 经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。 1．高血压 2．冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 非洛地平缓释片适应症 1．高血压 2．心绞痛 区别三 半衰期 血药浓度达峰时间(h) 半衰期(h) 生物利用度(%) 络活喜? 6-12 35-50 64-90 非洛地平 缓释片 2.5-5 11-16* 20 硝苯地平 控释片 6-12 1.7-3.4 31-48 络活喜?半衰期长，降压作用覆盖24小时而短效药物的药代动力学特性不因制剂技术改变 区别四 临床获益：不是所有CCB都符合降压即带来冠心病获益的规律 CCB与对照药物收缩压差值 (mm Hg) ACTION NORDIL INSIGHT STOP-2-A STOP-2-C ALLHAT-A ALLHAT-D INVEST CONVINCE ASCOT VALUE Syst-Eur Syst-China IDNT-pbo IDNT-Irbe -5 0 5 10 15 0.50 0.75 1.00 1.25 1.50 降压未带来相应获益区 冠心病的相对风险比 硝苯地平研究 非洛地平研究 Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72 开放、交叉对照研究，共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5 mg / 天或硝苯地平控释片30mg/天，治疗期12周 应用24h动态血压监测评估了两药降压效果 络活喜?平稳控制清晨血压效果优于硝苯地平 络活喜? 硝苯地平控释片 P0.02 P0.02 5 6 8 10 12 14 16 18 20 22 0 2 一天中的时间点 4 80 血压(mmHg) 140 130 120 110 90 70 65 收缩压 舒张压 SLD_NOR_141205_4391 络活喜?较非洛地平更多降低最后4小时血压 70 75 80 85 90 95 100 105 110 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 1 2 3 4 5 6 7 8 一天中的时间点 舒张压（mmHg） 安慰剂 活性药 氨氯地平 非洛地平 安慰剂 (n=108, 第0周) 安慰剂 (n=108, 第0周) 清晨时段 (最后4小时) 该研究为一项随机、多中心试验。入选216名原发性高血压患者(仰卧舒张压95-115mmHg),经过4周安慰剂治疗(洗脱期)后，随机接受氨氯地平(n=108)和非洛地平缓释片(n=108)，进行8周剂量滴定治疗：起始剂量均为5mg/天，若4周后，DBP未达到90mmHg,则剂量增至10mg/天，所有患者继续治疗4周。在安慰剂洗脱期末(第0周)和接受治疗4周及8周时进行动态血压监测，探索不同清除速率药物持续控制血压的时间差异。 AJH 1998;11:690–696 清晨平均ABPM，络活喜?较非洛地平多降低舒张压2.8mmHg 2.8mmHg P=0.064 (n=108, 治疗4周) (n=108, 治疗4周) 络活喜?与非洛地平控制24小时血压的比较 SLD_NOR_141219_442