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　　狭霉素及其应用研究的新进展论文 【摘要】 狭霉素(angustmycin)有A、B和C三个组分，其中A和C为核苷类化合物，B组分为腺嘌呤。狭霉素A是一种特异的鸟嘌呤核苷酸(GMP)合成酶抑制剂，在实验室中广泛应用。近十年来，我国科学工作者发现它具有植物细胞分裂素的生物活性，在植物学研究及农业生产上也有良好的应用前景。 【关键词】 狭霉素A 作用机制 应用研究 Advances in angustmycins and their applications ABSTRACT Angustmycins have three constituents: angustmycin A, B and C. Angustmycin A and C are nucleoside antibiotics, and angustmycin B is identical ycin A (also called lingfasu) has been applied in the laboratory as a specific inhibitor of GMP synthase. In the last ten years, Chinese scientists have found that angustmycin A had biological activities of cytokinin. It has a promising applications in the botanical research and the agricultural production. KEY echanism of action; Application research 狭霉素(angustmycins)是由吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopics var. angustmyceticus)产生的抗生素。已知它包括狭霉素A(angustmycin A)、狭霉素B(angustmycin B)和狭霉素C(angustmycin C)三种组分，其中组分B是腺嘌呤(adenine)，A和C是腺嘌呤的核苷类衍生物(Fig.1)。自20世纪50年代狭霉素被发现以来.freelycin A and C人们对狭霉素的兴趣，特别是我国农业科学工作者发现狭霉素A对植物有明显的生物活性，被视为一种新的植物生长调节剂。研究者将其重新命名为“PGR08”(plant gro处有最大紫外吸收峰(甲醇溶液中)。狭霉素A溶于水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸、二甲基甲酰胺、苯酚，难溶于丁醇、二氧六环，不溶于乙醚、丙酮、氯仿、二硫化碳、乙酸乙酯和其它有机化合物。对Schiff、ninhydrin、FeCl3、Sakaguchi、Molisch、Indole、ammoniacalAgNO3、Kossel和Fearonmitchel试剂呈阳性反应，对Fehling试剂呈阴性反应。 狭霉素B 在350～355℃降解，220℃左右升华，分子式C5H5N5，260nm的紫外最大吸收、红外光谱均与腺嘌呤相同。因此，狭霉素B即为腺嘌呤。 狭霉素热稳定性较好，在pH5～9的条件下能保持稳定。但在100℃，pH2的条件下，5min失活。 通过连续稀释实验，确定狭霉素抑制Mycobacterium 607和Mycobacterium phlei生长的最低抑菌浓度为25μg/ml。对于恶性Mycobacteria H37Rv在浓度100μg/ml时也没有活性。狭霉素是几乎没有毒性的物质。小鼠腹腔内注射2.5g/kg，没有任何毒副反应。 2 研究进展 1959年Eble等［3～6］对狭霉素C的研究结果显示，狭霉素C极易溶于二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和热水中，室温下的溶解度为：水8mg/ml，甲醇8mg/ml，乙醇6mg/ml，1丁醇2mg/ml，乙酸乙酯0.23mg/ml。25℃的比旋度为-53.7°(c，1%的二甲基亚砜溶液)、-68°(c，1%的二甲基甲酰胺溶液)。在酸性条件下不是很稳定，pH2.0，30℃的半衰期是18h；中性条件下0到25℃很稳定。在0.01mol/L酸溶液中259nm时紫外光谱的吸收系数是508；同时证实了狭霉素C就是阿洛酮糖腺苷(psicofuranine)，结构为6amino9(βDpsicofuranosyl)purine。狭霉素C在体内有抗微生物和抗肿瘤活性，小鼠防护实验中无论口服还是皮下给药都能有效的抑制Streptococcus hemolyticus和Escherichia coli。对Diplococcus pneumoniae、Proteus vulgaris、Pseudomonas aeruginosa和Sa