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概述 ★ 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液 的化学信使物质 ★ 天然激素是人体内源性活性物质, ★ 体内含量很小 ★ 分泌过程由神经——内分泌双重调节 ★ 作用于特定的器官或组织,起到特定的生理活性作用 ★ 激素药物用于因内分泌失调引起的疾病,如胰岛素、 性激素、肾上腺皮质激素等 PGA PGB PGC PGD PGE PGFα PGFβ 三、雄性激素和蛋白同化激素 雄性激素促进男性性器官及副性征的发育、成熟, 对抗雌激素抑制,抑制子宫内膜生长及卵巢,垂体功能。 具有蛋白同化作用,促进蛋白质合成和骨质形成,刺激骨髓造血功能,以及蛋白质代谢,从而使肌肉增长,体重增加。 常见的雄性激素及蛋白同化激素 五、避孕药物 甾体避孕药的主要成分是孕激素、雌激素 或二者的混合物,以口服、外用、注射的方式,临床上长期使用,安全、有效。 甾体避孕药分类 ①抗排卵; ②改变宫颈粘液的理化形状; ③影响孕卵在输卵管中的运行; ④抗着床及抗早孕几种类型。 它们以不同剂型及方式使用,包括:复合避孕药、单纯孕激素避孕药、事后避孕药等。 左炔诺孕酮 六、孕激素拮抗剂 孕激素拮抗剂指与孕激素竞争受体并拮抗其活性的化合物,也称抗孕激素。 七、肾上腺皮质激素 是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素 到目前为止,共分离到47种甾类物质,其中7种化合物生物活性最强,如氢化可的松 为皮质激素中最重要的一类 对机体的糖、脂肪、蛋白质代谢具有调节作用,能提高机体对抗不良刺激的能力,有抗炎、抗毒素等能力。 皮质激素的副作用,长期使用皮质激素使水盐代谢紊乱、负氮平衡、加重感染引起并发症。 主要天然肾上腺皮质激素 目前常用的孕激素药物 醋酸甲羟孕酮 作用: 强黄体酮20倍 长效、可口服 无雌性活性 化学名:6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯 3,20-二酮醋酸酯 19去甲型甾体孕激素 本品的左旋异构体为药用,右旋体无效。 结构: 孕激素拮抗剂——米非司酮 C≡C-CH3 化学名:11β-(4-二甲胺基)-17β-羟基-17-(1- 丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 20世纪80年代由法国罗氏公司开发 根据作用: 盐皮质——调节电解质,保钠排钾 糖皮质——糖代谢,抗炎作用 天然激素:糖皮质——可的松、氢化可的松等 结构特点:C11C17含氧 盐皮质——醛固酮、去氧皮质酮等 糖皮质激素结构特点:为含4-烯-3、20-二酮- 21、-羟基-11-含O的孕甾烷结构 * 第十一章 激 素 ( Hormones ) 第一节 前列腺素 (Prostaglandins PG) PG(前列腺素)结构特点 1.含有二个侧链(上链含7个C的酸;下链含8个C)的 五元脂环结构 2.五元脂环上因含取代基=O和-OH的不同及双键的位 置不同,PG分为A、B、C、D、E、F等,用PGA等表示 3.E、F下脚的数值表示侧链双键数,见P369 前列腺素的结构与命名 PGE1 PGE2 PGF2α PG的生理功能 PGE及PGF作用为收缩子宫、终止妊娠和催产作用 PGE1、PGE2、PGA抑制胃酸分泌,治疗胃溃疡等 PG与导致炎症相关;阿司匹林有抗血栓作用,与 抑制PG的生成有关 临床用PGs类药物如:米索前列醇等 P371 PG可全合成 米索前列醇(Misoprostone ) 抑制胃酸分泌,保护胃粘膜。 用于消化道溃疡和妊娠早期流产。 第二节 肽类激素(Peptide Hormones) GLy LIe Val Glu GLn Cys Thr Ser Lle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn 1 5 10 15 21 Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Lau Tyr Cys Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Lys Thr 1 5 10 15 20 25 30 S S S S 1、由多个氨基酸通过肽键组成,多在下丘脑及脑垂体分泌,也见胃肠道、脑组织、肺及心脏等根据分子量分
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