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造影：PET與SPECT 正子射出斷層攝影(Positron Emission Tomography) 單光子射出電腦斷層攝影 (Single Photon Emission Computed Tomography) PET與SPECT 理想造影核種的特性：生物、化學、物理性質 放射核種的製造 核分裂 荷電粒子撞擊 Tc-99m產生器 化學 螯合劑 vs 有機化學 輸送策略 血腦障壁 新陳代謝路徑 化學親和力 臨床應用 腫瘤造影與分期 心臟造影 基因治療 腦功能 多巴胺路徑﹐成癮 造影 放射核種 SI 單位是貝克(Bq) 1 Bq = 1 dps(每秒中的分裂次數) 舊單位是居里(Ci) 1 Ci = 3.7×1010 dps 活度(A) = 蛻變率 N0=在時間t = 0 時的放射核種數目 N( t )是在時間’ t ’時放射核種的數目 λ是蛻變常數 λ= 0.693/T (T = 半衰期) dN/dt = -λN( t ) N( t ) = N0e-λt A( t ) = A0e-λt 有效半衰期 物理半衰期﹐TP [放射活性蛻變] 生物半衰期﹐TB [從體內清出] A = A0 A = A0 λP＋ λB = λE 或 有效半衰期 範例：一種有6小時半衰期的同位素附在不同生物半衰期的載體分子上 TP TB TE 6 hr 1 hr 0.86 hr 6 hr 6 hr 3 hr 6 hr 60 hr 5.5 hr 6 hr 600 hr 5.9 hr 有效半衰期 假設有106 Bq集中在腫瘤所在地﹐不同半衰期 有效半衰期 假設放射性核種有106 個原子集中在腫瘤所在地﹐不同半衰期T 放射性核種的製造 反應器產生﹐核分裂 重的核種(A 230)捕獲一個中子：傾向分裂 子核種約有母核種質量之一半產生 無載體(carrier-free)的核種純化是可行的(化學方法困難) 一般生成的核種為中子較多且以β-發射的方式蛻變 放射性核種的製造 放射性核種的製造 放射性核種的製造 迴旋加速器的製造：荷電粒子的撞擊 加速荷電粒子至高能狀態 核反應有低限能量 產物與靶並不同 產生的核種為無載體 放射性核種的製造 理想診斷用核醫藥物的特性 純加馬發射體 加馬能量介於100至250 keV之間 有效半衰期= 1.5倍的檢驗期間 靶∕非靶 比值高 對病人與核醫工作人員的輻射劑量低 對病患是安全的 化學反應性 不昂貴、有實際效用的核醫藥物 製備簡單且若在一般院內製造能有品質控制 理想診斷用核醫藥物的特性 有一核種接近所謂的理想加馬發射體核種 鎝-99m (99mTc) 半衰期= 6 hr 幾乎是個純γ射線發射體 E = 140 keV 能獲得高的比活度與無載體 核種 99mTc是核分裂產物99Mo的蛻變產物 核種表 99mTc的蛻變圖 99Mo以放出β蛻變成99mTc (99Mo：T=67 hrs) 99mTc激態藉由放出γ(140 keV)蛻變到基態99Tc(99mTc：T=6 hrs) 99Tc(基態)藉由放出β蛻變至99Ru(穩定同位素) (99Tc：T=2×105年) 放射活性平衡 母核N1蛻變成子核N2﹐兩者皆具放射性。 特殊例子：暫態平衡 N1→N2 T1 T2﹐但差不大。[A=λN﹐A=A0e-λt ] 放射活性蛻變 99mTc產生器 99Mo對一氧化鋁柱吸收成為鉬酸銨(NH4MoO4) 99Mo(T=67 hrs)蛻變(以β蛻變)成99mTc(T=6 hrs) 99MoO4離子變成99mTcO4(過鎝酸鹽, pertechnetate)離子(化性上不同) 99mTcO4對氧化鋁的鍵結親和力較低且可將生理食鹽水通過氧化鋁柱來作選擇性洗滌。 螯合物 EDPA 乙烯二氨四醋酸 螯合物 放射核種的產生 迴旋加速器的備製 ．產物為質子較多、中子缺乏 ．以β+蛻變 ．正子發射物 核素圖 “有機”元素 13N [13N]NH3 15O [15O]H2O 11C [11C]..種類繁多 18F [18F]FDG(主要) 迴旋加速器的生產 PET核醫藥物 PET核醫藥物 來自靶的11CO2轉換成一高反應性的甲基藥劑： 11CH3I或11CH3Tf 藥劑蛻變至消逝時間為12分鐘。 放射化學產率以11CO2而言約90% 可獲得高於6Ci/μmol (220GBq/μmol) 的比活度。 11C-甲基化合物之各類前驅物能在幾分鐘內於二次反應試管中備製出