抗恶性肿瘤药—培训课件.pptVIP

用于子宫颈癌（与博来霉素、 长春新碱合用）。 胃、胰腺和肺癌（与阿霉素、 5-FU合用）。 慢性粒细胞性白血病、恶性淋 巴瘤。 [临床应用] 抗癌谱较广，选择性不高 毒性较大 明显而持久的骨髓抑制 胃肠道反应 肾脏毒性和间质性肺炎 [不良反应] 2、属于细胞周期非特异性药物。 博来霉素　(Bleomycin) [药理作用] 1、能与铜或铁离子络合，使氧分子 转成氧自由基，从而使DNA单链 断裂，阻止DNA的复制，干扰细 胞分裂繁殖。 主要用于磷状上皮癌（头颈、口腔、 食管、阴茎、外阴、宫颈等） 银屑病和寻常疣 淋巴瘤和睾丸癌、卵巢癌 [临床应用] [不良反应] 过敏性休克样反应、发烧 间质性肺炎、肺纤维化（少 而严重） 造血系统影响很少 （四）拓扑异构酶抑制剂 喜树碱类 [药理作用] 1、特异性抑制DNA拓扑异构酶I （TDPO-I）的活性，从而干扰 DNA的结构和功能 2、属于细胞周期非特异性药物 [临床应用] 胃肠道癌、绒癌、慢性粒细胞白血病 [不良反应] 胃肠道反应、骨髓抑制、泌尿道刺激症状 三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 ___属于细胞周期非特异性药物 放线菌素D [药理作用] 能嵌入到DNA双螺旋中相邻的G-C之间，与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能。 [临床应用] 恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤及神经细胞瘤疗效较好。 [不良反应] 消化道反应、骨髓抑制、脱发。 [药理作用] 嵌入DNA之间→抑制mRNA生成和DNA复制。 [临床应用] 主要用于对常用抗恶性肿瘤药耐药的淋巴细胞白血病或粒细胞白血病。 [不良反应] 心脏毒性 脱发、口腔炎、骨髓抑制。 多柔比星（doxorubicin）,又称阿霉素 四、抑制蛋白质合成与功能的药物 -----------属于细胞特异性药物 （一）微管蛋白活性抑制药 长春碱类 [药理作用] 与微管蛋白结合，抑 制微管聚和，从而使纺锤 丝不能形成，细胞有丝分裂 停止于中期。 [临床应用] 长春碱：用于急性白血病、何杰金氏 病、绒癌 长春新碱：用于小儿急性白血病、 淋巴瘤 [不良反应] 长春碱：骨髓抑制、脱发、恶心 长春新碱：外周神经症状、便秘、 脱发 （二）干扰核蛋白体功能的药物 三尖杉生物碱类 [药理作用] 可抑制蛋白合成的 起始阶段，并使核蛋 白体分解，释出新生 链。 [临床应用] 对急性粒细胞白血病疗效较好。 [不良反应] 骨髓抑制、消化道反应、脱发。 （三）影响氨基酸供应的药物 L-门冬酰胺酶 水解门冬酰胺 用于急性淋巴细胞白血病 消化道不良反应 特点： 影响体内激素平衡而发挥抗癌作用。 仅能治疗某些与内分泌有关的组织的肿瘤。 无骨髓抑制作用。 必须选用适当，否则有促进肿瘤生长的危险。 五、调节体内激素平衡的药物 雌激素类 雄激素类 甲羟孕酮酯 他莫昔芬 糖皮质激素类 氨鲁米特 五、其他 三氧化二砷 促进细胞分化，诱导肿瘤细胞凋亡。 用于急性早幼粒细胞白血病。 皮疹、心电图异常变化等。 应用不当可引起砷中毒。 第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用 一、从细胞增殖动力学考虑 1、招募作用：即设计细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物的序贯应用方法，驱动更多G0期细胞进入增殖周期，以增加肿瘤细胞杀灭数量。 2、同步化作用：即先用细胞周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时相，待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一时相，再用作用于后一时相的药物。 二、从药物作用机制考虑 联合应用作用于不同生化环节的 抗恶性肿瘤药物，可使疗效提高。 三、从药物毒性考虑 1、减少毒性的重叠 2、降低药物的毒性 四、从药物的抗瘤谱考虑 急 急 慢 淋 乳 卵 宫 膀 消 肝 肺 鳞 绒 巴 巢 颈 胱 道 淋 粒 粒 瘤 癌 癌 癌 癌 癌 癌 癌 癌 癌环磷酰胺 + ++ + +噻替哌 + + +马利兰 ++ 甲氨喋呤 + + +巯基嘌呤 + +阿糖胞苷 +羟基脲