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第十七章 呼吸系统疾病的临床用药 咳嗽、咳痰、咯血、呼吸困难、胸痛是呼吸系统疾病的共同症状,不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。治疗呼吸系统疾病的常用药物有平喘药、镇咳药、祛痰药、呼吸兴奋药和抗感染药。 第二节 常用药物 一、 镇咳药(antitussives) 咳嗽为 机体保护性反射,有助于排出痰液和异物;但剧烈而频繁的咳嗽,会影响休息和生活,给病人带来痛苦; 咳嗽原因:刺激感受器(气体、感染),缓激肽,支气管痉挛,鼻充血,食管返流等; 咳嗽反射:呼吸道感受器,延脑咳嗽中枢和呼吸肌; 镇咳药:抑制咳嗽反射任何一个环节,均可镇咳;分为中枢性和外周性镇咳药。 可待因(codeine)又称甲基吗啡 中枢性镇咳药,激动延脑咳嗽中枢神经细胞阿片受体,抑制咳嗽中枢,镇咳作用强、快,为吗啡1/4; 临床应用: 镇咳,用于各种较剧烈的频繁干咳,尤其适用于胸膜炎干咳伴胸痛者,如痰量较多宜并用祛痰药;不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人。 镇痛,用于中度以上的疼痛。 镇静,用于局麻或全麻时。 可待因(codeine)又称甲基吗啡 较多见不良反应:心理变态或幻想;呼吸微弱、缓慢或不规则;心率异常。 少见的不良反应:惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等;荨麻疹、瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;精神抑郁和肌肉强直等。 长期应用可引起依赖性,常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱,不可滥用。 过量时临床表现:头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清等。 氢溴酸右美沙芬(dexreomethorphan hydrobromide): 为中枢性镇咳药,抑制延髓咳嗽中枢而镇咳,镇咳强度与可待因相等或稍强。无镇痛作用或成瘾性,用于各种原因引起的干咳。 萘磺酸左丙氧芬(levopropoxyphene napsylate): 非成瘾性中枢镇咳药,镇咳强度为可待因的1/5,无镇痛和呼吸抑制作用。用于治疗急性或慢性支气管炎等引起的干咳。 磷酸苯丙哌林(benproperine phosphate): 非麻醉性镇咳药,阻断肺牵张感受器产生的肺迷走神经反射,阻断咳嗽冲动的传导;直接对咳嗽中枢产生抑制。镇咳强度为可待因的5倍,起效快,不抑制呼吸。无成瘾性。用于各种原因引起的刺激性干咳。 右美沙芬(dexreomethorphan): 属于人工合成的吗啡衍生物---吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药,镇咳作用及强度同可待因,不镇痛,无依赖性,治疗量不抑制呼吸中枢,长期用无耐药性,无成瘾性,毒性较低。 祛痰药:是一类能使痰液变稀或溶解,是痰易于咳排出的药物。 药物祛痰机制:增加呼吸道分泌,使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出,或通过加速呼吸道粘膜纤毛运动改善痰液转运,有利于将呼吸道积痰排出。药物减少对呼吸道粘膜刺激,减少咳嗽和缓解呼吸困难,也有助于控制继发感染。 恶心性祛痰药 黏痰溶解药 黏痰稀释剂 氯化胺(ammonium chloride):口服刺激胃粘膜,反射性引起呼吸道腺体分泌,痰液变稀,易于咳出;用于急慢性呼吸道炎症痰多者。 溴己新(bromhexine):促使粘液分泌细胞的溶酶体释出酶类,解聚粘多糖,降低痰的粘稠度;激动呼吸道胆碱受体,增加腺体分泌;用于支气管炎、肺气肿、支气管扩张等,改善粘痰阻塞所引起的气喘。 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine):裂解粘蛋白的双硫键,使蛋白链解聚,液化粘性痰而易于咳出,适用于急慢性气管炎,支气管炎及气管插管引起的痰栓塞。 三、 平喘药(Antiasthmatic drugs) 平喘药分类 1.β肾上腺受体激动药 激动β2受体 (+)AC酶 cAMP生成↑ (+)cAMP依赖蛋白激酶 支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放过敏介质 β受体激动剂比较 非选择性β2受体激动药 特点: 选择性激动β2受体; 口服有效; 作用较持久(PO4-6h),还有缓释剂; 几无心血管不良反应(雾化吸入); 但剂量过大可致心惊、头晕、手指震颤。 特布他林(博利康尼) 药动学 速效制剂,Tmax为1-4h,消除时间为3-4h。 临床应用与评价 作用及应用同沙丁胺醇。 学名:盐酸克仑特罗;平喘药 既不是兽药,也不是饲料添加剂 20世纪80年代初,美国一家公司开始将其添加到饲料中,增加瘦肉率,但如果作为饲料添加剂,使用剂量是人用药剂量的10倍以上,才能达到提高瘦肉率的效果。它用量大、使用的时间长、代谢慢,所以在屠宰前到上市,在猪体内的残留量都很大。这个残留量通过食物进入人体,就使人体渐渐地中毒,积蓄中毒。如果一次摄入量过大,就会产生异常生理反应的中毒现象,因此而被禁用。国内养猪户不顾农业部的规定,为了使猪肉不长肥膘,在
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