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第四章 核酸及其降解物和衍生物类药品（2） 知识要求 掌握常用核苷、核苷酸及其衍生物类药品的名称、临床应用和使用方法。 熟悉核苷、核苷酸及其衍生物类药品临床应用中的注意事项及禁忌证、贮藏方法。 了解核苷、核苷酸及其衍生物类药品的来源、性质、常见规格和分类。 课前复习 5．卡介菌多糖核酸是： A．来自天然生物体内的活性物质。 B．酵母发酵。 C．基因工程合成。 D．以上都不是。 第四节 核苷、核苷酸及其衍生物类药品 氟尿嘧啶 作用与用途 抗代谢抗肿瘤药。 作用: 本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。 用途: 对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌和外阴白斑等均有一定疗效。胸、腹腔内给药对癌性胸、腹水也有一定疗效。 氟尿嘧啶 使用方法 1. 静脉滴注 1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，1疗程总量8～10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。 2. 口服 每次50～100mg，分2～3次口服，总量10～15g。或连续服至出现毒性反应即停药。 氟尿嘧啶 3. 外涂局部用药 用于皮肤癌或癌性溃疡，将5％～10％的细软膏或霜剂涂于病灶处，每天l～2次，用药前需清创。 4. 肿瘤内注射 每次剂量0.25～0.5g。 氟尿嘧啶 不良反应 1. 局部作用 注射局部可有疼痛、静脉炎、皮肤色素沉着, 多见于面部、双手皮肤皱襞、指甲等处。 2. 消化道反应 如食欲不振、恶心、呕吐、口腔粘膜炎及溃疡、腹泻、腹痛等。 氟尿嘧啶 不良反应 3. 骨髓抑制 表现为白细胞和血小板减少，停药后 2～3周可恢复。 4. 肝损害 因在肝内代谢，故可有肝功能可逆性损害。  5. 小脑病变 如出现共济失调等症状，此毒性为70年代后发现，但很少见。 6. 其他：皮疹、色素沉着、甲床变黑等。 氟尿嘧啶 禁忌证 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响，故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，在应用期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。禁用于衰弱病人。 氟尿嘧啶 注意事项 1. 在动物实验中有致畸和致癌性，但对于人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂小。 2. 除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 氟尿嘧啶 注意事项 3. 当伴发水痘或带状疱疹时禁用。其它有下列情况者慎用： ①肝功能明显异常；②周围血白细胞计数低于3.5×109/L 、血小板低于50×109/L者； ③感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者； ④明显胃肠道梗阻； ⑤脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。 氟尿嘧啶 注意事项 4. 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5. 老年患者慎用氟尿嘧啶，曾报告年龄在70岁以上及女性患者对以氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性反应，因此应密切监测和保护脏器功能。 6. 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 氟尿嘧啶 制剂与规格 注射剂：每支125mg（5mL）、250mg（10mL）； 复方片剂：每片50mg。 软膏剂或霜剂：0.5％～2.5％。 氟尿嘧啶 贮藏与养护 避光，密闭，室温（10～35℃）下保存。 如遇冷析出沉淀时，使用前将安瓿浸于温水 中振摇，溶解后再用。 硫唑嘌呤 来源 硫唑嘌呤（Azathioprlne）以草酸二乙酯为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合合成。 成分与性状 6-〔5-（1-甲基-4-硝基-lH-咪唑基）硫代〕-lH-嘌呤。淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇中